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Delapril Hydrochloride RAAS inibitore

Name: Delapril Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5728
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5728

Delapril Hydrochloride (Alindapril) è la forma salina cloridrato del delapril, che è un inibitore lipofilo, non-sulfidrilico dell'angiotensin-converting enzyme (ACE) con attività antipertensiva.

Delapril Hydrochloride RAAS inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 489

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Controllo Qualità

Lotto: S572801 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.61%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

98.61

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro RAAS Inibitori	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	489	Formula	C₂₆H₃₃ClN₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	83435-67-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Alindapril Hydrochloride			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N(CC(=O)O)C2CC3=CC=CC=C3C2.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (200.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
In vitro	La potenza del delapril è circa 15 volte maggiore di quella del captopril e quasi uguale a quella dell'enalaprilat nell'inibire l'attività dell'ACE polmonare di coniglio in vitro e circa 10 volte maggiore di quella del captopril nell'inibire la contrazione indotta dall'angiotensina I in preparati tissutali isolati, come anelli aortici di ratto e rene di ratto.
In vivo	Dopo somministrazione orale di [14C]delapril 10 mg/kg a ratti, il 57% della dose viene assorbito principalmente nell'intestino tenue tramite la via portale e ampiamente metabolizzato da esterasi nel derivato diacidico M-I. I livelli plasmatici di M-I raggiungono il picco entro 0,4 ore dalla somministrazione (concentrazione massima [Cmax] 1,23 μg/mL), quindi diminuiscono bifasicamente con emivite di 0,6 e 9,1 ore. Nei cani a cui è stato somministrato 10 mg/kg di [14C]delapril, il 72% della dose viene assorbito. I livelli plasmatici di M-I raggiungono il picco entro 0,4 ore dalla somministrazione (Cmax, 0,9 μg/mL), quindi diminuiscono bifasicamente con emivite di 0,3 e 2,8 ore. Il delapril è in grado di inibire l'ACE plasmatico e tissutale a dosi 5-10 volte inferiori rispetto al captopril e questo è stato riscontrato anche in esperimenti in vivo. È stato dimostrato che il delapril diminuisce il peso cardiaco, il peso ventricolare sinistro, il rapporto parete/lume delle piccole arteriole coronariche e lo spessore della parete ventricolare sinistra nei ratti SHR inclini all'ictus, riduce l'espressione genica della renina cardiaca negli SHR e protegge i cuori di ratto perfusi dal danno da ischemia-riperfusione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2009144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7778536/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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