Dati tecnici
| Formula | C26H33ClN2O5 |
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| Peso molecolare | 489 | Numero CAS | 83435-67-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 98 mg/mL (200.4 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (51.12 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Delapril Hydrochloride (Alindapril) è la forma salina cloridrato del delapril, che è un inibitore lipofilo, non-sulfidrilico dell'angiotensin-converting enzyme (ACE) con attività antipertensiva. | |
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| Target |
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| In vitro | La potenza del delapril è circa 15 volte maggiore di quella del captopril e quasi uguale a quella dell'enalaprilat nell'inibire l'attività dell'ACE polmonare di coniglio in vitro e circa 10 volte maggiore di quella del captopril nell'inibire la contrazione indotta dall'angiotensina I in preparati tissutali isolati, come anelli aortici di ratto e rene di ratto. | |
| In vivo | Dopo somministrazione orale di [14C]delapril 10 mg/kg a ratti, il 57% della dose viene assorbito principalmente nell'intestino tenue tramite la via portale e ampiamente metabolizzato da esterasi nel derivato diacidico M-I. I livelli plasmatici di M-I raggiungono il picco entro 0,4 ore dalla somministrazione (concentrazione massima [Cmax] 1,23 μg/mL), quindi diminuiscono bifasicamente con emivite di 0,6 e 9,1 ore. Nei cani a cui è stato somministrato 10 mg/kg di [14C]delapril, il 72% della dose viene assorbito. I livelli plasmatici di M-I raggiungono il picco entro 0,4 ore dalla somministrazione (Cmax, 0,9 μg/mL), quindi diminuiscono bifasicamente con emivite di 0,3 e 2,8 ore. Il delapril è in grado di inibire l'ACE plasmatico e tissutale a dosi 5-10 volte inferiori rispetto al captopril e questo è stato riscontrato anche in esperimenti in vivo. È stato dimostrato che il delapril diminuisce il peso cardiaco, il peso ventricolare sinistro, il rapporto parete/lume delle piccole arteriole coronariche e lo spessore della parete ventricolare sinistra nei ratti SHR inclini all'ictus, riduce l'espressione genica della renina cardiaca negli SHR e protegge i cuori di ratto perfusi dal danno da ischemia-riperfusione. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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