Name: Nebivolol hydrochloride (R-65824)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1549
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Adrenergic Receptor Inibitori	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
(CHO) K1 cells	Function assay	Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	441.9	Formula	C₂₂H₂₅F₂NO₄.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	152520-56-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	R-65824 hydrochloride			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG 300 2 5%Tween80 3 70%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 700 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A highly cardioselective compound under certain conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenoceptor 0.8 nM
In vitro	Il Nebivololo mostra un'alta affinità e selettività per i siti recettoriali β1-adrenergici in una preparazione di membrana polmonare di coniglio (valore K_i = 0,9 nM e rapporto β2/β1 = 50). Il Nebivololo mostra selettività per il β1-adrenorecettore con un valore K_i(β2)/K_i(β1) di 40,7, giudicato da esperimenti di competizione con il ³H-CGP 12.1777 in presenza di CGP 207.12 A (300 nM, K_iβ2) o ICI 118.551 (50 nM, K_iβ1). Il Nebivololo riduce la proliferazione cellulare delle cellule muscolari lisce coronariche umane (haCSMC) e delle cellule endoteliali (haEC) in modo concentrazione- e tempo-dipendente. Il trattamento con Nebivololo per 7 giorni provoca una significativa riduzione della crescita cellulare delle haCSMC con un'IC50 di 6,1 μM, e inibisce la proliferazione accelerata delle haCSMC stimolata dai fattori di crescita PDGF-BB, bFGF e TGFβ con valori di IC50 di 6,8 μM, 6,4 μM e 7,7 μM, rispettivamente. Il trattamento con Nebivololo (10^-5 M) delle haCSMC per 48 ore induce un'apoptosi moderata del 23% e una diminuzione dal 16% al 5% del numero di cellule in fase S. Durante l'incubazione con Nebivololo, la formazione di NO da parte delle HaCEs aumenta, mentre la trascrizione e la secrezione di endotelina-1 vengono soppresse.
In vivo	L'amministrazione di Nebivololo (inizialmente per via endovenosa entro 10 minuti dalla riperfusione e poi per via orale) a ratti con infarto miocardico (IM) riduce l'apoptosi miocardica, mediata dalla regolazione del NO. Il Nebivololo previene significativamente i cambiamenti di pressione ventricolare sinistra (LV) e riduce i cardiomiociti apoptotici totali e regionali. Il trattamento con Nebivololo abbassa la pressione arteriosa media (PAM) nei ratti con IM in modo leggero, ma non significativo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT04888728	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	June 30 2021	Phase 1
NCT03847350	Completed	Essential Hypertension	A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd	July 1 2015	--
NCT01885988	Unknown status	Erectile Dysfunction	Martin M. Miner MD\|Forest Laboratories\|The Miriam Hospital	March 2013	Phase 4
NCT01057251	Completed	Hypertension	Forest Laboratories	March 2010	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nebivolol hydrochloride (R-65824) Adrenergic Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 441.9