Nebivolol hydrochloride (R-65824)

N. catalogoS1549 Lotto:S154901

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Dati tecnici

Formula

C22H25F2NO4.HCl
Peso molecolare 441.9 Numero CAS 152520-56-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Nebivolol HCl (R-65824) inibisce selettivamente il β1-adrenorecettore con un'IC50 di 0,8 nM.
Target
β1-adrenoceptor
0.8 nM
In vitro

Il Nebivololo mostra un'alta affinità e selettività per i siti recettoriali β1-adrenergici in una preparazione di membrana polmonare di coniglio (valore Ki = 0,9 nM e rapporto β2/β1 = 50). Il Nebivololo mostra selettività per il β1-adrenorecettore con un valore Ki(β2)/Ki(β1) di 40,7, giudicato da esperimenti di competizione con il 3H-CGP 12.1777 in presenza di CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) o ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1). Il Nebivololo riduce la proliferazione cellulare delle cellule muscolari lisce coronariche umane (haCSMC) e delle cellule endoteliali (haEC) in modo concentrazione- e tempo-dipendente. Il trattamento con Nebivololo per 7 giorni provoca una significativa riduzione della crescita cellulare delle haCSMC con un'IC50 di 6,1 μM, e inibisce la proliferazione accelerata delle haCSMC stimolata dai fattori di crescita PDGF-BB, bFGF e TGFβ con valori di IC50 di 6,8 μM, 6,4 μM e 7,7 μM, rispettivamente. Il trattamento con Nebivololo (10-5 M) delle haCSMC per 48 ore induce un'apoptosi moderata del 23% e una diminuzione dal 16% al 5% del numero di cellule in fase S. Durante l'incubazione con Nebivololo, la formazione di NO da parte delle HaCEs aumenta, mentre la trascrizione e la secrezione di endotelina-1 vengono soppresse.

In vivo

L'amministrazione di Nebivololo (inizialmente per via endovenosa entro 10 minuti dalla riperfusione e poi per via orale) a ratti con infarto miocardico (IM) riduce l'apoptosi miocardica, mediata dalla regolazione del NO. Il Nebivololo previene significativamente i cambiamenti di pressione ventricolare sinistra (LV) e riduce i cardiomiociti apoptotici totali e regionali. Il trattamento con Nebivololo abbassa la pressione arteriosa media (PAM) nei ratti con IM in modo leggero, ma non significativo.

Caratteristiche Un composto altamente cardioselettivo in determinate condizioni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)

  • Concentrazioni

    Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10-3 M, final concentration 10-7~10-5 M

  • Tempo di incubazione

    1, 2, 4, 7 and 14 days

  • Metodo

    Cells are exposed to different concentrations of Nebivolol (10-7~10-5 M) for 1, 2, 4, 7 and 14 days. Cell proliferation is analyzed by bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation, and cell apoptosis is detected by PI or annexin V staining.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model

  • Dosaggi

    2.0 mg/kg

  • Somministrazione

    Gastric gavage once daily

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Sellecks Nebivolol hydrochloride (R-65824) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Calcium triggers calmodulin degradation to induce EGF receptor instability and overcome non-small cell lung cancer resistance to tyrosine kinase inhibitors [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110305] PubMed: 40447190
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy [ Oncogenesis, 2022, 11(1):24] PubMed: 35534478
FBXL2 counteracts Grp94 to destabilize EGFR and inhibit EGFR-driven NSCLC growth [ Nat Commun, 2021, 12(1):5919] PubMed: 34635651
Adrenergic Blockade by Nebivolol to Suppress Oral Squamous Cell Carcinoma Growth via Endoplasmic Reticulum Stress and Mitochondria Dysfunction [ Front Pharmacol, 2021, 12:691998] PubMed: 34456721
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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