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Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agonist

N. Cat.: S1733

Methylprednisolone is a synthetic glucocorticoid receptor agonist, used to achieve prompt suppression of inflammation. This compound activates ACE2 and reduces IL-6 levels, thus improves severe or critical COVID-19. It markedly reduces autophagy and apoptosis.
Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 374.47

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HepG2 cells Function assay 24 h Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 374.47 Formula

C22H30O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 83-43-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-19987, U 7532 Smiles CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Methylprednisolone (2-10 mg/kg) inibisce marcatamente la produzione di TNF ma non influisce sui livelli sierici di IL-10, mentre una dose elevata di questo composto (50 mg/kg) aumenta i livelli di IL-10 indotti da LPS. Questa sostanza chimica (da 0.01 a 100 mg/mL) aumenta anche la biosintesi di IL-10 da parte dei macrofagi peritoneali di topo attivati da LPS.

In vivo

Methylprednisolone diminuisce la sopravvivenza delle RGC in ratti con neurite ottica diagnosticata elettrofisiologicamente. Questo composto diminuisce la sopravvivenza delle RGC attraverso un meccanismo non genomico, calcio-dipendente. Il suo potenziamento indotto della degenerazione delle RGC dipende dall'afflusso di calcio attraverso i canali del calcio voltaggio-dipendenti. Questo trattamento porta a una diminuzione significativa del numero di cellule ED1-positive in entrambi i monconi rostrale e caudale. Si traduce in una significativa riduzione della perdita di tessuto in entrambi i monconi del midollo a 2, 4 e 8 settimane dopo l'infortunio. Questa sostanza chimica porta a una riduzione a lungo termine delle cellule ED1-positive e della perdita di tessuto spinale, una ridotta regressione delle fibre vestibolospinali e una germinazione transitoria delle fibre vestibolospinali vicino alla lesione a 1 e 2 settimane dopo la lesione. Ad una dose di 30 mg/kg, che si è dimostrata efficace nel migliorare gli esiti funzionali nei modelli di lesione del midollo spinale del ratto, sopprime l'espressione di TNF-α e l'attivazione di NF-kB. La sua inibizione della funzione di NF-kB è probabilmente mediata dall'induzione di IkB, che intrappola NF-kB in complessi citoplasmatici inattivi.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9729336/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06343792 Not yet recruiting
Steroid Refractory GVHD
ReAlta Life Sciences Inc.
May 2024 Phase 2
NCT06297486 Recruiting
Hemophilia A
Spark Therapeutics Inc.
March 13 2024 Phase 3
NCT04560582 Withdrawn
Kidney Transplant; Complications|Kidney Transplant Rejection|Kidney Transplant Failure
University of Minnesota
September 22 2022 --
NCT04796493 Active not recruiting
Mesenteric Traction Syndrome
Rigshospitalet Denmark
March 16 2021 --
NCT04780581 Terminated
Corona Virus Infection
Fundación Instituto de Estudios de Ciencias de la Salud de Castilla y León|Instituto de Investigación Biomédica de Salamanca
February 1 2021 Phase 4