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Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor agonista

Name: Loteprednol etabonate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1669
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S1669

Il Loteprednol etabonate è un potente agonista del glucocorticoid receptor, utilizzato nel trattamento dell'infiammazione oculare dovuta ad allergie.

Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 466.95

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%

100.00

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	466.95	Formula	C₂₄H₃₁ClO₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	82034-46-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3C2CCC4=CC(=O)C=CC34C)O)C)C(=O)OCCl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (199.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Il Loteprednol etabonate possiede una funzione metabolicamente labile, l'estere 17beta, progettata per essere rapidamente disattivata nella circolazione sistemica. Questo composto mostra un'affinità di legame che è 4,3 volte quella del desametasone, entrambi i composti aventi un fattore di Hill vicino a 1, mentre PJ90 e PJ91 non mostrano alcuna affinità per il recettore.
In vivo	Il Loteprednol etabonate somministrato direttamente nell'articolazione blocca efficacemente la risposta infiammatoria. Questo composto previene gli effetti infiammatori avversi dell'azione dell'antigene in un modello sperimentale acuto di artrite nel coniglio. Per via orale, raggiunge efficacemente il tratto gastrointestinale superiore, ma non il colon, a causa dell'assorbimento e/o della decomposizione nei ratti. Questa sostanza chimica mostra un'eliminazione rapida e dose-dipendente con una clearance ematica totale (CLtotal) superiore a 60 ml/min/kg nei ratti. Viene assorbito sistemicamente dopo somministrazione topica, può essere rapidamente trasformato in metaboliti inattivi ed eliminato dal corpo principalmente attraverso la bile e l'urina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2004037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9987798/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667192/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667193/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03063489	Completed	Eye Pain	Bausch Health Americas Inc.	February 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):