Loteprednol etabonate

N. catalogoS1669 Lotto:S166902

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Dati tecnici

Formula

C24H31ClO7
Peso molecolare 466.95 Numero CAS 82034-46-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 18 mg/mL (38.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Loteprednol etabonate è un potente agonista del glucocorticoid receptor, utilizzato nel trattamento dell'infiammazione oculare dovuta ad allergie.
Target
Glucocorticoid receptor
In vitro Il Loteprednol etabonate possiede una funzione metabolicamente labile, l'estere 17beta, progettata per essere rapidamente disattivata nella circolazione sistemica. Questo composto mostra un'affinità di legame che è 4,3 volte quella del desametasone, entrambi i composti aventi un fattore di Hill vicino a 1, mentre PJ90 e PJ91 non mostrano alcuna affinità per il recettore.
In vivo Il Loteprednol etabonate somministrato direttamente nell'articolazione blocca efficacemente la risposta infiammatoria. Questo composto previene gli effetti infiammatori avversi dell'azione dell'antigene in un modello sperimentale acuto di artrite nel coniglio. Per via orale, raggiunge efficacemente il tratto gastrointestinale superiore, ma non il colon, a causa dell'assorbimento e/o della decomposizione nei ratti. Questa sostanza chimica mostra un'eliminazione rapida e dose-dipendente con una clearance ematica totale (CLtotal) superiore a 60 ml/min/kg nei ratti. Viene assorbito sistemicamente dopo somministrazione topica, può essere rapidamente trasformato in metaboliti inattivi ed eliminato dal corpo principalmente attraverso la bile e l'urina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2004037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9987798/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667193/

Sellecks Loteprednol etabonate È stato citato da 1 Pubblicazione

Loteprednol etabonate alleviates NLRP3 inflammasome-associated inflammatory diseases in mice by suppressing the transcription of IL-1β [ Int J Biol Macromol, 2025, 306(Pt 3):141644] PubMed: 40032104

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