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Zosuquidar 3HCl P-gp Modulatore

N. Cat.: S1481

Zosuquidar 3HCl è un potente modulatore della multiresistenza ai farmaci mediata dalla P-glicoproteina con un Ki di 60 nM in un saggio senza cellule. Fase 3.
Zosuquidar 3HCl P-gp Modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 636.99

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
CCRF-CEM/VCR1000 Function assay 240 secs Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM 22452412
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 636.99 Formula

C32H31F2N3O2.3HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 167465-36-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl Smiles C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 127 mg/mL (199.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
P-gp
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)
In vitro

LY335979 competitively inhibits equilibrium binding of Pgp by blocking [3H]azidopine photoaffinity labeling of the Pgp in CEM/VLB100 plasma membranes. LY335979 alone shows the cytotoxicity to drug-sensitive and MDR cell lines with IC50 ranging from 6 μM-16 μM and produces its ability to completely reverse the resistance of the oncolytics to the MDR cell lines P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, or UCLA-P3.003VLB at concentration of 0.1 and 0.5 μM. LY335979 significantly restores drug sensitivity in P-gp-expressing leukemia cell lines including K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX and HL60/DNR, and enhances the cytotoxicity of anthracyclines and ozogamicin (Mylotarg) in primary AML blasts with active P-gp. A latest paper indicates that LY335979 completely inhibits apically directed transport of (Z)-endoxifen in the ABCB1-transduced cells.

Saggio chinasico
Saggio dell'ATPasi
L'attività ATPasica della P-glicoproteina viene misurata tramite la liberazione di fosfato inorganico dall'ATP. Il saggio viene eseguito in una piastra a 96 pozzetti per 90 minuti a 37 °C. Le membrane (8 μg-10 μg di proteine) vengono incubate in un volume totale di 100 μL di tampone A contenente 5 mM di azoturo di sodio, 1 mM di ouabaina, 1 mM di EGTA, 3 mM di ATP, un sistema di rigenerazione dell'ATP composto da 5 mM di fosfoenolpiruvato e 3,6 unità/mL di piruvato chinasi in presenza e assenza di 1 mM di vanadato di sodio. L'attività ATPasica della Pgp è definita come la porzione dell'attività ATPasica totale sensibile al vanadato. Le piastre vengono lette 3 minuti dopo l'aggiunta della soluzione di rilevamento. L'assorbanza viene misurata a 690 nm mediante un lettore di micropiastre. Una curva standard di fosfato viene utilizzata per calcolare i μmol di fosfato formato. I campioni vengono misurati in triplicato.
Riferimenti