Name: Zosuquidar 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1481
Rating: 5 (34 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro P-gp Inibitori	Tariquidar (XR9576) Elacridar (GF120918) (20S)-Protopanaxadiol Solamargine Sinapine Levistilide A Evodine Valspodar Wilforine Encequidar (HM30181)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay	240 secs	Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM	22452412
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	636.99	Formula	C₃₂H₃₁F₂N₃O₂.3HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	167465-36-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl			Smiles	C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 127 mg/mL (199.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (47.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	P-gp (Cell-free assay) 60 nM(Ki)
In vitro	LY335979 inibisce competitivamente il legame all'equilibrio della Pgp bloccando la marcatura di fotoaffinità con [³H]azidopina della Pgp nelle membrane plasmatiche di CEM/VLB₁₀₀. LY335979 da solo mostra citotossicità verso linee cellulari sensibili ai farmaci e MDR con IC50 che vanno da 6 μM a 16 μM e produce la sua capacità di invertire completamente la resistenza degli oncolitici alle linee cellulari MDR P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD o UCLA-P3.003VLB a concentrazioni di 0,1 e 0,5 μM. LY335979 ripristina significativamente la sensibilità ai farmaci nelle linee cellulari leucemiche che esprimono P-gp, incluse K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX e HL60/DNR, e potenzia la citotossicità delle antracicline e dell'ozogamicina (Mylotarg) nei blasti di AML primari con P-gp attiva. Un articolo recente indica che LY335979 inibisce completamente il trasporto diretto apicalmente di (Z)-endoxifene nelle cellule trasdotte con ABCB1.
Saggio chinasico	Saggio dell'ATPasi
Saggio chinasico	L'attività ATPasica della P-glicoproteina viene misurata tramite la liberazione di fosfato inorganico dall'ATP. Il saggio viene eseguito in una piastra a 96 pozzetti per 90 minuti a 37 °C. Le membrane (8 μg-10 μg di proteine) vengono incubate in un volume totale di 100 μL di tampone A contenente 5 mM di azoturo di sodio, 1 mM di ouabaina, 1 mM di EGTA, 3 mM di ATP, un sistema di rigenerazione dell'ATP composto da 5 mM di fosfoenolpiruvato e 3,6 unità/mL di piruvato chinasi in presenza e assenza di 1 mM di vanadato di sodio. L'attività ATPasica della Pgp è definita come la porzione dell'attività ATPasica totale sensibile al vanadato. Le piastre vengono lette 3 minuti dopo l'aggiunta della soluzione di rilevamento. L'assorbanza viene misurata a 690 nm mediante un lettore di micropiastre. Una curva standard di fosfato viene utilizzata per calcolare i μmol di fosfato formato. I campioni vengono misurati in triplicato.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zosuquidar 3HCl P-gp modulatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 636.99