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Encequidar (HM30181) P-gp inibitore

N. Cat.S3431

Encequidar (HM30181, HM30181A) è un inibitore potente e selettivo del trasportatore a cassetta legante l'adenosina trifosfato P-glicoproteina (P-gp).
Encequidar (HM30181) P-gp inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 688.73

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Controllo Qualità

Lotto: S343101 DMF]50 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.53%
99.53

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 688.73 Formula

C38H36N6O7

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 849675-66-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMF : 50 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
P-gp
In vitro

HM30181 inibisce potentemente e selettivamente il trasporto di efflusso mediato da Pgp della rodamina 123 nelle cellule T CCRF-CEM con 13.1±2.3 nM.
In vivo

Le scansioni PET con il substrato della Pgp (R)-[11C]verapamil in topi wild-type FVB pretrattati e.v. con HM30181 (10 o 21 mg/kg) non mostrano aumenti significativi nell'assorbimento cerebrale di (R)-[11C]verapamil rispetto agli animali trattati con veicolo.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03892018 Terminated
Solid Tumor Adult
Athenex Inc.
 August 5 2019 Phase 1
NCT02963168 Unknown status
Solid Tumor
Athenex Inc.
 April 20 2017 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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