Encequidar (HM30181)

N. catalogoS3431 Lotto:S343101

Dati tecnici

Formula	C₃₈H₃₆N₆O₇
Peso molecolare	688.73	Numero CAS	849675-66-7
Solubilità (25°C)*	In vitro	DMF	50 mg/mL riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC (72.59 mM)
		DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Encequidar (HM30181, HM30181A) è un inibitore potente e selettivo del trasportatore a cassetta legante l'adenosina trifosfato P-glicoproteina (P-gp).

Target

P-gp

In vitro

HM30181 inibisce potentemente e selettivamente il trasporto di efflusso mediato da Pgp della rodamina 123 nelle cellule T CCRF-CEM con 13.1±2.3 nM.

In vivo

Le scansioni PET con il substrato della Pgp (R)-[¹¹C]verapamil in topi wild-type FVB pretrattati e.v. con HM30181 (10 o 21 mg/kg) non mostrano aumenti significativi nell'assorbimento cerebrale di (R)-[¹¹C]verapamil rispetto agli animali trattati con veicolo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari CCRF-CEM T lymphoblast cells Concentrazioni 1-100 nM Tempo di incubazione 5 min Metodo Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background Dosaggi 10 or 21 mg/kg Somministrazione i.v.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
CCRF-CEM T lymphoblast cells
Concentrazioni
1-100 nM
Tempo di incubazione
5 min
Metodo
Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background
Dosaggi
10 or 21 mg/kg
Somministrazione
i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022332/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.