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Ezetimibe (SCH-58235) LDL modulatore

N. Cat.S1655

Ezetimibe (SCH-58235) è un potente, selettivo inibitore dell'assorbimento del colesterolo che viene utilizzato per abbassare il colesterolo.
Ezetimibe (SCH-58235) LDL modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.4

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 409.4 Formula

C24H21F2NO3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 163222-33-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SCH-58235 Smiles C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
NPC1L1
In vitro
Ezetimibe (SCH-58235) produce una riduzione significativa del colesterolo totale, del colesterolo LDL e dei trigliceridi, nonché un piccolo ma significativo aumento del colesterolo HDL. Questo composto riduce il trasporto del colesterolo del 31% nelle cellule Caco-2, ma non il trasporto del retinolo. Si traduce in una significativa diminuzione dell'espressione dell'mRNA per i recettori di superficie SR-BI, la proteina Niemann-Pick tipo C1 Like 1 (NPC1L1) e il trasportatore di cassette leganti ATP, sottofamiglia A (ABCA1) e per i recettori nucleari del recettore dell'acido retinoico (RAR)gamma, le proteine leganti gli elementi regolatori degli steroli (SREBP)-1 e -2 e il recettore X epatico (LXR)beta, come valutato mediante analisi PCR in tempo reale nelle cellule Caco-2.
In vivo
Ezetimibe (SCH-58235) riduce i livelli di colesterolo plasmatico da 964 a 374 mg/dL, da 726 a 231 mg/dL e da 516 a 178 mg/dL nei topi con dieta occidentale, a basso contenuto di grassi e senza colesterolo, rispettivamente. Riduce l'area della superficie della lesione aterosclerotica aortica dal 20,2% al 4,1% nel gruppo con dieta occidentale e dal 24,1% al 7,0% nei topi con dieta a basso contenuto di grassi e colesterolo. Questo composto riduce l'area trasversale della lesione aterosclerotica dell'arteria carotide del 97% nei gruppi con dieta occidentale e a basso contenuto di grassi e colesterolo e del 91% nei topi senza colesterolo. Inibisce l'assorbimento del colesterolo, riduce il colesterolo plasmatico, aumenta i livelli di lipoproteine ad alta densità e inibisce la progressione dell'aterosclerosi in condizioni dietetiche occidentali, a basso contenuto di grassi e senza colesterolo nei topi apoE-/-. Ezetimibe inibisce potentemente il trasporto del colesterolo attraverso la parete intestinale, riducendo così il colesterolo plasmatico nei modelli animali preclinici di ipercolesterolemia. Elimina la funzione pancreatica esocrina dall'intestino pur mantenendo il flusso biliare, come stabilito nel ratto. Il composto riduce il colesterolo plasmatico e l'accumulo di colesterolo epatico nei criceti alimentati con colesterolo con una ED(50) di 0,04 mg/kg.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a
S1655-WB1
28933629

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Domande Frequenti

Domanda 1:
I am planning to deliver it per orally and wonder proper vehicle for this compound and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

Risposta:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.