Ezetimibe (SCH-58235)

N. catalogoS1655 Lotto:S165505

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Dati tecnici

Formula

C24H21F2NO3
Peso molecolare 409.4 Numero CAS 163222-33-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (197.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ezetimibe (SCH-58235) è un potente, selettivo inibitore dell'assorbimento del colesterolo che viene utilizzato per abbassare il colesterolo.
Target
NPC1L1
In vitro Ezetimibe (SCH-58235) produce una riduzione significativa del colesterolo totale, del colesterolo LDL e dei trigliceridi, nonché un piccolo ma significativo aumento del colesterolo HDL. Questo composto riduce il trasporto del colesterolo del 31% nelle cellule Caco-2, ma non il trasporto del retinolo. Si traduce in una significativa diminuzione dell'espressione dell'mRNA per i recettori di superficie SR-BI, la proteina Niemann-Pick tipo C1 Like 1 (NPC1L1) e il trasportatore di cassette leganti ATP, sottofamiglia A (ABCA1) e per i recettori nucleari del recettore dell'acido retinoico (RAR)gamma, le proteine leganti gli elementi regolatori degli steroli (SREBP)-1 e -2 e il recettore X epatico (LXR)beta, come valutato mediante analisi PCR in tempo reale nelle cellule Caco-2.
In vivo Ezetimibe (SCH-58235) riduce i livelli di colesterolo plasmatico da 964 a 374 mg/dL, da 726 a 231 mg/dL e da 516 a 178 mg/dL nei topi con dieta occidentale, a basso contenuto di grassi e senza colesterolo, rispettivamente. Riduce l'area della superficie della lesione aterosclerotica aortica dal 20,2% al 4,1% nel gruppo con dieta occidentale e dal 24,1% al 7,0% nei topi con dieta a basso contenuto di grassi e colesterolo. Questo composto riduce l'area trasversale della lesione aterosclerotica dell'arteria carotide del 97% nei gruppi con dieta occidentale e a basso contenuto di grassi e colesterolo e del 91% nei topi senza colesterolo. Inibisce l'assorbimento del colesterolo, riduce il colesterolo plasmatico, aumenta i livelli di lipoproteine ad alta densità e inibisce la progressione dell'aterosclerosi in condizioni dietetiche occidentali, a basso contenuto di grassi e senza colesterolo nei topi apoE-/-. Ezetimibe inibisce potentemente il trasporto del colesterolo attraverso la parete intestinale, riducendo così il colesterolo plasmatico nei modelli animali preclinici di ipercolesterolemia. Elimina la funzione pancreatica esocrina dall'intestino pur mantenendo il flusso biliare, come stabilito nel ratto. Il composto riduce il colesterolo plasmatico e l'accumulo di colesterolo epatico nei criceti alimentati con colesterolo con una ED(50) di 0,04 mg/kg.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Caco-2 cells grown in transwell inserts were transfected with scrambled siRNA, or siRNA specific for CCK1R, CCK2R, or both CCK1 and CCK2R and then incubated with 0.002 uCi of [<sup>3</sup>H]cholesterol micelles in the apical compartment and with culture medium alone (Control) or 10 nm [Thr28,Nle31]CCK with or without 50 uM ezetimibe (EZ) in the basolateral compartment. Absorbed [<sup>3</sup>H]cholesterol was determined by radioactivity counting of the basolateral medium. Values represent the mean ± S.E. (error bars) of 4-5 independent experiments. *, p < 0.05 versus control; †, p < 0.05 versus cells treated with CCK alone; ‡, p < 0.05 versus cells transfected with scrambled siRNA alone; $, p < 0.05 versus cells treated with scrambled siRNA and CCK.

Dati da [ J Biol Chem , 2014 , 289(19), 12989-99 ]

<p>Effect of bile duct ligation, proglumide or ezetimibe on cholecystokinin-elevated plasma cholesterol. LDLR-/- mice were subjected to bile duct ligation (BDL), or intravenous injection of 150 mg/kg proglumide, or were gavage-fed with 5 mg/kg ezetimibe. At 30 min after bile duct ligation, or the administration of proglumide or ezetimibe, mice were intravenously injected with 50 ng/kg of cholecystokinin (CCK) or an equal volume of PBS (control) Blood samples were collected at 2 h after CCK or vehicle injection. Plasma cholesterol was measured with a colorimetric assay. Differences among samples obtained from mice before (control) and after treatment with CCK alone, CCK+BDL, CCK+proglumide or CCK+ezetimibe were analyzed by two-way ANOVA followed by Tukey post-hoc tests. Values represent the mean ± SEM of six independent experiments. *P＜0.05 compared to control, and †P＜0.05 compared to CCK treatment alone.</p>

Dati da [ PLoS One , 2012 , 7(12), e51011 ]

Sellecks Ezetimibe (SCH-58235) È stato citato da 22 Pubblicazioni

Modulation of Mitochondria-Endoplasmic Reticulum Contacts (MERCs) by Small Molecules as a New Strategy for Restoring Lipid Metabolism in an Amyotrophic Lateral Sclerosis Model [ J Med Chem, 2025, 68(2):1179-1194] PubMed: 39778888
Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inhibition of NPC1L1 disrupts adaptive responses of drug-tolerant persister cells to chemotherapy [ EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903] PubMed: 35023619
CircRIC8B regulates the lipid metabolism of chronic lymphocytic leukemia through miR199b-5p/LPL axis [ Exp Hematol Oncol, 2022, 11(1):51] PubMed: 36064433
The polysaccharide-peptide complex from mushroom Cordyceps militaris ameliorates atherosclerosis by modulating the lncRNA-miRNA-mRNA axis [ Food Funct, 2022, 13(6):3185-3197] PubMed: 35225320
Development of non-bias phenotypic drug screening for cardiomyocyte hypertrophy by image segmentation using deep learning [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 632:181-188] PubMed: 36215905
A systems-level study reveals host-targeted repurposable drugs against SARS-CoV-2 infection [ Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239] PubMed: 34339582
Polysaccharide CM1 from Cordyceps militaris hinders adipocyte differentiation and alleviates hyperlipidemia in LDLR(+/-) hamsters [ Lipids Health Dis, 2021, 20(1):178] PubMed: 34895241
Association Between Iron and Cholesterol in Neuroblastomas [ Anticancer Res, 2021, 41(6):2795-2804] PubMed: 34083269

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