Name: Eltrombopag Olamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2229
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro TpoR Inibitori	Butyzamide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	564.63	Formula	C₂₉H₃₆N₆O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	496775-62-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SB497115，SB-497115-GR			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (157.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.500mg/ml (13.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	thrombopoietin receptor
In vitro	Eltrombopag dimostra una concentrazione efficace massima media (EC50) di 0,27 μM in cellule BAF3 murine trasfettate con il gene reporter luciferasi sotto la direzione del promotore IRF-1 attivato da STAT e TpoR umano (BAF3/IRF-1/hTpoR). Eltrombopag attiva il recettore tramite associazione con ioni metallici (cioè, Zn2+) e specifici amminoacidi all'interno dei domini transmembrana e iuxtamembrana del TpoR. Eltrombopag (30 μM) provoca l'attivazione di STAT5 nelle cellule N2C-Tpo, come rilevato con un anticorpo anti-fosfo-STAT5 su Western blot. Eltrombopag stimola la proliferazione dopo un'incubazione di 2 giorni con una EC50 di 0,03 μM in un saggio BrdU condotto in cellule BAF3/hTpoR. Eltrombopag induce anche la differenziazione delle cellule staminali ematopoietiche in cellule progenitrici megacariocitarie impegnate. Eltrombopag aumenta la differenziazione delle cellule CD34+ del midollo osseo in megacariociti CD41+ in modo dose-dipendente con una EC50 di 0,1 μM. Eltrombopag inibisce la proliferazione delle cellule N2C-Tpo e HEL92.1.7 con IC50 di 20,7 μg/mL e 2,3 μg/mL. Eltrombopag (20 μg/mL) porta a una ridotta velocità di divisione cellulare, un blocco nella fase G(1) del ciclo cellulare e una maggiore differenziazione nelle cellule leucemiche umane e murine. Eltrombopag (5 μg/mL) mostra chiari segni di differenziazione, cambiamenti significativi nell'organizzazione del contenuto nucleare e un aumento del rapporto citoplasma/nucleo nelle cellule HL60. Eltrombopag (5 μg/mL) provoca un aumento di CD11b, che è coerente con uno stato pre-macrofagico nelle cellule U937, e provoca anche un aumento di CD11b nelle cellule URE. Eltrombopag porta a una riduzione del ferro intracellulare libero nelle cellule leucemiche in modo dose-dipendente nelle cellule HL60.
In vivo	Eltrombopag (10 mg/kg al giorno) aumenta le conte piastriniche di oltre due volte circa 1 settimana dopo l'ultima dose per uno scimpanzé e di circa 1,5 volte per gli altri due scimpanzé. Eltrombopag (1 mg/mL) prolunga la sopravvivenza in modelli murini di leucemia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01550185	Terminated	Adult Acute Basophilic Leukemia\|Adult Acute Eosinophilic Leukemia\|Adult Acute Megakaryoblastic Leukemia (M7)\|Adult Acute Minimally Differentiated Myeloid Leukemia (M0)\|Adult Acute Monoblastic Leukemia (M5a)\|Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia With Maturation (M2)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia Without Maturation (M1)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With 11q23 (MLL) Abnormalities\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Del(5q)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Inv(16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(16;16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(8;21)(q22;q22)\|Adult Acute Myelomonocytic Leukemia (M4)\|Adult Erythroleukemia (M6a)\|Adult Pure Erythroid Leukemia (M6b)\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Roswell Park Cancer Institute\|GlaxoSmithKline	May 2012	Phase 1
NCT01416311	Completed	Purpura Thrombocytopaenic Idiopathic	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 21 2010	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eltrombopag Olamine TpoR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 564.63