Dati tecnici
| Formula | C29H36N6O6 |
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| Peso molecolare | 564.63 | Numero CAS | 496775-62-3 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (177.1 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Eltrombopag Olamine è un membro della classe delle biarilidrazone, che è un agonista non peptidico del recettore della trombopoietina (TpoR). | |
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| Target |
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| In vitro | Eltrombopag dimostra una concentrazione efficace massima media (EC50) di 0,27 μM in cellule BAF3 murine trasfettate con il gene reporter luciferasi sotto la direzione del promotore IRF-1 attivato da STAT e TpoR umano (BAF3/IRF-1/hTpoR). Eltrombopag attiva il recettore tramite associazione con ioni metallici (cioè, Zn2+) e specifici amminoacidi all'interno dei domini transmembrana e iuxtamembrana del TpoR. Eltrombopag (30 μM) provoca l'attivazione di STAT5 nelle cellule N2C-Tpo, come rilevato con un anticorpo anti-fosfo-STAT5 su Western blot. Eltrombopag stimola la proliferazione dopo un'incubazione di 2 giorni con una EC50 di 0,03 μM in un saggio BrdU condotto in cellule BAF3/hTpoR. Eltrombopag induce anche la differenziazione delle cellule staminali ematopoietiche in cellule progenitrici megacariocitarie impegnate. Eltrombopag aumenta la differenziazione delle cellule CD34+ del midollo osseo in megacariociti CD41+ in modo dose-dipendente con una EC50 di 0,1 μM. Eltrombopag inibisce la proliferazione delle cellule N2C-Tpo e HEL92.1.7 con IC50 di 20,7 μg/mL e 2,3 μg/mL. Eltrombopag (20 μg/mL) porta a una ridotta velocità di divisione cellulare, un blocco nella fase G(1) del ciclo cellulare e una maggiore differenziazione nelle cellule leucemiche umane e murine. Eltrombopag (5 μg/mL) mostra chiari segni di differenziazione, cambiamenti significativi nell'organizzazione del contenuto nucleare e un aumento del rapporto citoplasma/nucleo nelle cellule HL60. Eltrombopag (5 μg/mL) provoca un aumento di CD11b, che è coerente con uno stato pre-macrofagico nelle cellule U937, e provoca anche un aumento di CD11b nelle cellule URE. Eltrombopag porta a una riduzione del ferro intracellulare libero nelle cellule leucemiche in modo dose-dipendente nelle cellule HL60. |
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| In vivo | Eltrombopag (10 mg/kg al giorno) aumenta le conte piastriniche di oltre due volte circa 1 settimana dopo l'ultima dose per uno scimpanzé e di circa 1,5 volte per gli altri due scimpanzé. Eltrombopag (1 mg/mL) prolunga la sopravvivenza in modelli murini di leucemia. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Eltrombopag Olamine È stato citato da 15 Pubblicazioni
| Lactate accumulation promotes immunosuppression and fibrotic transformation of bone marrow microenvironment in myelofibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):69] | PubMed: 39810250 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] | PubMed: 36921991 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Identification of Modulators of HIV-1 Proviral Transcription from a Library of FDA-Approved Pharmaceuticals [ Viruses, 2020, 12(10)E1067] | PubMed: 32977702 |
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