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Diphenhydramine HCl Histamine Receptor antagonista

N. Cat.S1866

Diphenhydramine HCl è un antagonista di prima generazione del recettore H1 dell'istamina, utilizzato in varie condizioni allergiche come rinite, orticaria e congiuntivite.
Diphenhydramine HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 291.82

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.59%
99.59

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 291.82 Formula

C17H21NO.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 147-24-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 58 mg/mL

Ethanol : 58 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
In vitro
La Diphenhydramine blocca le correnti di sodio sensibili alla tetrodotossina (TTX-S) e resistenti alla tetrodotossina (TTX-R) con valori di K(d) di 48 mM e 86 mM, rispettivamente, a un potenziale di mantenimento di -80 mV. La Diphenhydramine sposta la curva conduttanza-voltaggio per le correnti di sodio TTX-S nella direzione depolarizzante, ma ha scarso effetto su quella per le correnti di sodio TTX-R. La Diphenhydramine provoca uno spostamento della curva di inattivazione allo stato stazionario per entrambi i tipi di correnti di sodio nella direzione iperpolarizzante. La Diphenhydramine produce un profondo blocco dipendente dall'uso quando le cellule vengono ripetutamente stimolate con impulsi depolarizzanti ad alta frequenza. La Diphenhydramine induce apoptosi in modo dose- e tempo-dipendente in entrambe le linee cellulari CCRF-CEM e Jurkat, mentre la Cimetidina non riesce a indurre effetti significativi a concentrazioni simili. L'apoptosi indotta da Diphenhydramine è valutata in termini di morfologia, citometria a flusso e rilascio di citocromo c nel citosol. La Diphenhydramine inibisce la proliferazione cellulare senza indurre apoptosi nelle cellule mononucleate del sangue periferico umano. La Diphenhydramine (500 nM) riduce significativamente la scarica basale dei neuroni della sostanza grigia periacqueduttale senza un effetto significativo sulla frequenza dei potenziali postsinaptici. La Diphenhydramine ad alta concentrazione inibisce i neuroni della sostanza grigia periacqueduttale, ma a basse concentrazioni non ha alcun effetto sulla velocità di scarica basale e blocca la risposta alla neurotensina e alla stimolazione del nucleo preottico mediale.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
 February 1 2024 Phase 2
NCT05674721 Completed
Pain
HALEON
 January 5 2023 Phase 1
NCT05219604 Terminated
Central Nervous System Effects of Diphenhydramine|Pharmacokinetics of Diphenhydramine
Dent Neuroscience Research Center
 March 15 2022 Phase 4
NCT05244460 Recruiting
Cannabis Hyperemesis Syndrome
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine
 December 2 2021 Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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