Dati tecnici
| Formula | C17H21NO.HCl |
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| Peso molecolare | 291.82 | Numero CAS | 147-24-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Diphenhydramine HCl è un antagonista di prima generazione del recettore H1 dell'istamina, utilizzato in varie condizioni allergiche come rinite, orticaria e congiuntivite. | |
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| Target |
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| In vitro | La Diphenhydramine blocca le correnti di sodio sensibili alla tetrodotossina (TTX-S) e resistenti alla tetrodotossina (TTX-R) con valori di K(d) di 48 mM e 86 mM, rispettivamente, a un potenziale di mantenimento di -80 mV. La Diphenhydramine sposta la curva conduttanza-voltaggio per le correnti di sodio TTX-S nella direzione depolarizzante, ma ha scarso effetto su quella per le correnti di sodio TTX-R. La Diphenhydramine provoca uno spostamento della curva di inattivazione allo stato stazionario per entrambi i tipi di correnti di sodio nella direzione iperpolarizzante. La Diphenhydramine produce un profondo blocco dipendente dall'uso quando le cellule vengono ripetutamente stimolate con impulsi depolarizzanti ad alta frequenza. La Diphenhydramine induce apoptosi in modo dose- e tempo-dipendente in entrambe le linee cellulari CCRF-CEM e Jurkat, mentre la Cimetidina non riesce a indurre effetti significativi a concentrazioni simili. L'apoptosi indotta da Diphenhydramine è valutata in termini di morfologia, citometria a flusso e rilascio di citocromo c nel citosol. La Diphenhydramine inibisce la proliferazione cellulare senza indurre apoptosi nelle cellule mononucleate del sangue periferico umano. La Diphenhydramine (500 nM) riduce significativamente la scarica basale dei neuroni della sostanza grigia periacqueduttale senza un effetto significativo sulla frequenza dei potenziali postsinaptici. La Diphenhydramine ad alta concentrazione inibisce i neuroni della sostanza grigia periacqueduttale, ma a basse concentrazioni non ha alcun effetto sulla velocità di scarica basale e blocca la risposta alla neurotensina e alla stimolazione del nucleo preottico mediale. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Diphenhydramine HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] | PubMed: 30771469 |
| Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] | PubMed: 31262903 |
| In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] | PubMed: 28819231 |
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