solo per uso di ricerca
N. Cat.S1606
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Peso molecolare | 344.84 | Formula | C22H17ClN2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 23593-75-1 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | BAY b 5097, FB 5097 | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4 | ||
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In vitro |
Ethanol : 69 mg/mL
DMSO
: 11 mg/mL
(31.89 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
Clotrimazole provoca una deplezione sostenuta delle riserve intracellulari di Ca2+, che si traduce nell'attivazione della PKR, nella fosforilazione dell'eIF2alpha e quindi nell'inibizione della sintesi proteica a livello dell'inizio della traduzione. Questo composto diminuisce preferenzialmente l'espressione delle proteine che promuovono la crescita ciclina A, E e D1, con conseguente inibizione dell'attività della chinasi ciclina-dipendente e blocco del ciclo cellulare in G1. Inibisce le correnti attivate dall'ADP-ribosio nelle cellule HEK-293 che esprimono TRPM2 umano ricombinante (hTRPM2). Questa sostanza chimica (da 3 mM a 30 mM) produce un'inibizione essenzialmente completa della corrente mediata da TRPM2. Antagonizza le correnti a cellula intera e a canale singolo attivate dall'ADP-ribosio nella linea cellulare di insulinoma di ratto CRI-G1. Questo composto (2 mM) provoca un forte calo della parassitemia, un'inibizione completa della replicazione parassitaria e la distruzione di parassiti e cellule ospiti all'interno di un singolo ciclo asessuato intraeritrocitario (circa 48 ore). Inibisce efficacemente e rapidamente la crescita del parassita in cinque diversi ceppi di P. falciparum, in vitro, indipendentemente dalla loro sensibilità alla Cloroquina.
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| In vivo |
Clotrimazole stimola un sottoinsieme di neuroni trigeminali sensibili alla capsaicina e all'olio di senape, e ha evocato comportamento nocifensivo e ipersensibilità termica con iniezione intraplantare nei topi. Il comportamento doloroso indotto da questo composto è soppresso dall'antagonista di TRPV1 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] e assente nei topi deficienti di TRPV1. Inibisce il recettore del freddo e del mentolo TRPM8, e blocca le risposte indotte dal mentolo nei neuroni trigeminali insensibili alla capsaicina e all'olio di senape.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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