Clotrimazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore

N. Cat.S1606

Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) altera la permeabilità della parete cellulare Fungal inibendo la biosintesi dell'ergosterolo, utilizzato nel trattamento delle infezioni Fungal.
Clotrimazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 344.84

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 344.84 Formula

C22H17ClN2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 23593-75-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BAY b 5097, FB 5097 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 69 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL (31.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro
Clotrimazole provoca una deplezione sostenuta delle riserve intracellulari di Ca2+, che si traduce nell'attivazione della PKR, nella fosforilazione dell'eIF2alpha e quindi nell'inibizione della sintesi proteica a livello dell'inizio della traduzione. Questo composto diminuisce preferenzialmente l'espressione delle proteine che promuovono la crescita ciclina A, E e D1, con conseguente inibizione dell'attività della chinasi ciclina-dipendente e blocco del ciclo cellulare in G1. Inibisce le correnti attivate dall'ADP-ribosio nelle cellule HEK-293 che esprimono TRPM2 umano ricombinante (hTRPM2). Questa sostanza chimica (da 3 mM a 30 mM) produce un'inibizione essenzialmente completa della corrente mediata da TRPM2. Antagonizza le correnti a cellula intera e a canale singolo attivate dall'ADP-ribosio nella linea cellulare di insulinoma di ratto CRI-G1. Questo composto (2 mM) provoca un forte calo della parassitemia, un'inibizione completa della replicazione parassitaria e la distruzione di parassiti e cellule ospiti all'interno di un singolo ciclo asessuato intraeritrocitario (circa 48 ore). Inibisce efficacemente e rapidamente la crescita del parassita in cinque diversi ceppi di P. falciparum, in vitro, indipendentemente dalla loro sensibilità alla Cloroquina.
In vivo
Clotrimazole stimola un sottoinsieme di neuroni trigeminali sensibili alla capsaicina e all'olio di senape, e ha evocato comportamento nocifensivo e ipersensibilità termica con iniezione intraplantare nei topi. Il comportamento doloroso indotto da questo composto è soppresso dall'antagonista di TRPV1 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] e assente nei topi deficienti di TRPV1. Inibisce il recettore del freddo e del mentolo TRPM8, e blocca le risposte indotte dal mentolo nei neuroni trigeminali insensibili alla capsaicina e all'olio di senape.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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