Clotrimazole

N. catalogoS1606 Lotto:S160602

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₁₇ClN₂

Peso molecolare

344.84

Numero CAS

23593-75-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

Ethanol

69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO

11 mg/mL (31.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) altera la permeabilità della parete cellulare Fungal inibendo la biosintesi dell'ergosterolo, utilizzato nel trattamento delle infezioni Fungal.
In vitro	Clotrimazole provoca una deplezione sostenuta delle riserve intracellulari di Ca2+, che si traduce nell'attivazione della PKR, nella fosforilazione dell'eIF2alpha e quindi nell'inibizione della sintesi proteica a livello dell'inizio della traduzione. Questo composto diminuisce preferenzialmente l'espressione delle proteine che promuovono la crescita ciclina A, E e D1, con conseguente inibizione dell'attività della chinasi ciclina-dipendente e blocco del ciclo cellulare in G1. Inibisce le correnti attivate dall'ADP-ribosio nelle cellule HEK-293 che esprimono TRPM2 umano ricombinante (hTRPM2). Questa sostanza chimica (da 3 mM a 30 mM) produce un'inibizione essenzialmente completa della corrente mediata da TRPM2. Antagonizza le correnti a cellula intera e a canale singolo attivate dall'ADP-ribosio nella linea cellulare di insulinoma di ratto CRI-G1. Questo composto (2 mM) provoca un forte calo della parassitemia, un'inibizione completa della replicazione parassitaria e la distruzione di parassiti e cellule ospiti all'interno di un singolo ciclo asessuato intraeritrocitario (circa 48 ore). Inibisce efficacemente e rapidamente la crescita del parassita in cinque diversi ceppi di P. falciparum, in vitro, indipendentemente dalla loro sensibilità alla Cloroquina.
In vivo	Clotrimazole stimola un sottoinsieme di neuroni trigeminali sensibili alla capsaicina e all'olio di senape, e ha evocato comportamento nocifensivo e ipersensibilità termica con iniezione intraplantare nei topi. Il comportamento doloroso indotto da questo composto è soppresso dall'antagonista di TRPV1 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] e assente nei topi deficienti di TRPV1. Inibisce il recettore del freddo e del mentolo TRPM8, e blocca le risposte indotte dal mentolo nei neuroni trigeminali insensibili alla capsaicina e all'olio di senape.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9653178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19881520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618418/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

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Sellecks Clotrimazole È stato citato da 5 Pubblicazioni

Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601]	PubMed: 39401241
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4]	PubMed: 33767396
The protective effect of EGF-activated ROS in human corneal epithelial cells by inducing mitochondrial autophagy via activation TRPM2. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002]	PubMed: 32083315
Interaction of the phosphorylated DNA-binding domain in nuclear receptor CAR with its ligand-binding domain regulates CAR activation [Shizu R, et al. J Biol Chem, 2018, 293(1):333-344]	PubMed: 29133527

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