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Chlorpheniramine Maleate Histamine Receptor antagonista

N. Cat.S1816

Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) è un antagonista del recettore Histamine H1 con un'IC50 di 12 nM.
Chlorpheniramine Maleate Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.86

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Controllo Qualità

Lotto: S181601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 390.86 Formula

C16H19ClN2.C4H4O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 113-92-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NCI-C55265 Smiles CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : 78 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
12 nM
In vitro
Chlorpheniramine inibisce il legame della [3H]mepiramina al Histamine H1 Receptor nella corteccia di cavia con un'IC50 di 8,8 nM. Chlorpheniramine inibisce la proliferazione delle cellule MCF-7, MDA-MB 231 ed Ehrlich in modo dose-risposta e riduce significativamente la traduzione dell'mRNA dell'ornitina decarbossilasi del 50 %-70 % a 250 μM. Chlorpheniramine spiazza la [3H]pirilamina dal sottotipo 1 del Histamine Receptor umano espresso nelle cellule CHO con un'IC50 di 66 nM. Chlorpheniramine mostra attività antimalarica contro il ceppo CQS (D6) e il ceppo MDR (Dd2) di P. falciparum con IC50 di 61,2 uM e 3,9 uM, rispettivamente. Chlorpheniramine mostra citotossicità contro la proliferazione dei linfociti splenici murini indotti da concanavalina A con un'IC50 di 33,4 μM. Il trattamento con Chlorpheniramine nelle cellule delle ghiandole salivari umane inibisce in modo più significativo l'aumento di [Ca2+]i indotto dall'istamina in modo concentrazione-dipendente con un'IC50 di 128 nM rispetto all'aumento di [Ca2+]i indotto dal carbacolo con un'IC50 di 43,9 μM.
Saggio chinasico
Attività H1-antistaminica
I segmenti (1 cm) di ileo isolato da cavie vengono sospesi in un bagno d'organo contenente soluzione di Tyrode (ventilazione, 32 °C). Le risposte contrattili all'istamina (0,54 μM) vengono misurate con un trasduttore isotonico. Una concentrazione prestabilita di Chlorpheniramine viene aggiunta nel bagno d'organo 5 minuti prima dell'aggiunta di istamina. Il valore di IC50 di Chlorpheniramine viene calcolato con il metodo probit.
In vivo
La somministrazione orale di Chlorpheniramine inibisce la mortalità indotta da istamina nelle cavie con una ED50 di 0,17 mg/kg. La somministrazione orale di Chlorpheniramine (10 mg/kg) inibisce significativamente il grattamento di breve durata nei topi BALB/c stimolati da anafilassi cutanea attiva da ovalbumina e nei topi ICR iniettati sottocute con istamina, ma non il grattamento di lunga durata osservato nei topi NC/Nga, a differenza di desametasone o tacrolimus. La somministrazione di Chlorpheniramine (20 mg/kg) abolisce significativamente l'aumento del sonno REM nei ratti indotto da stress da immobilizzazione a causa del blocco dei meccanismi istaminergici e colinergici che generano il sonno REM.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17846138/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19443731/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12826242/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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