In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
20.000mg/ml
(51.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) è un antagonista del recettore Histamine H1 con un'IC50 di 12 nM.
Target
Histamine H1 receptor
12 nM
In vitro
Chlorpheniramine inibisce il legame della [3H]mepiramina al Histamine H1 Receptor nella corteccia di cavia con un'IC50 di 8,8 nM. Chlorpheniramine inibisce la proliferazione delle cellule MCF-7, MDA-MB 231 ed Ehrlich in modo dose-risposta e riduce significativamente la traduzione dell'mRNA dell'ornitina decarbossilasi del 50 %-70 % a 250 μM. Chlorpheniramine spiazza la [3H]pirilamina dal sottotipo 1 del Histamine Receptor umano espresso nelle cellule CHO con un'IC50 di 66 nM. Chlorpheniramine mostra attività antimalarica contro il ceppo CQS (D6) e il ceppo MDR (Dd2) di P. falciparum con IC50 di 61,2 uM e 3,9 uM, rispettivamente. Chlorpheniramine mostra citotossicità contro la proliferazione dei linfociti splenici murini indotti da concanavalina A con un'IC50 di 33,4 μM. Il trattamento con Chlorpheniramine nelle cellule delle ghiandole salivari umane inibisce in modo più significativo l'aumento di [Ca2+]i indotto dall'istamina in modo concentrazione-dipendente con un'IC50 di 128 nM rispetto all'aumento di [Ca2+]i indotto dal carbacolo con un'IC50 di 43,9 μM.
In vivo
La somministrazione orale di Chlorpheniramine inibisce la mortalità indotta da istamina nelle cavie con una ED50 di 0,17 mg/kg. La somministrazione orale di Chlorpheniramine (10 mg/kg) inibisce significativamente il grattamento di breve durata nei topi BALB/c stimolati da anafilassi cutanea attiva da ovalbumina e nei topi ICR iniettati sottocute con istamina, ma non il grattamento di lunga durata osservato nei topi NC/Nga, a differenza di desametasone o tacrolimus. La somministrazione di Chlorpheniramine (20 mg/kg) abolisce significativamente l'aumento del sonno REM nei ratti indotto da stress da immobilizzazione a causa del blocco dei meccanismi istaminergici e colinergici che generano il sonno REM.
I segmenti (1 cm) di ileo isolato da cavie vengono sospesi in un bagno d'organo contenente soluzione di Tyrode (ventilazione, 32 °C). Le risposte contrattili all'istamina (0,54 μM) vengono misurate con un trasduttore isotonico. Una concentrazione prestabilita di Chlorpheniramine viene aggiunta nel bagno d'organo 5 minuti prima dell'aggiunta di istamina. Il valore di IC50 di Chlorpheniramine viene calcolato con il metodo probit.
Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.
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