solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1500
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
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| Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecolare | 392.46 | Formula | C22H29FO5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 378-44-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC-39470, SCH-4831 | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(201.29 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Betamethasone has a specific affinity for type II glucocorticoid receptors which are present in most brain regions.
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| In vivo |
Betamethasone has direct vasoconstrictor effects on peripheral femoral resistance vessels in late gestation fetal sheep. This compound exposure decreases cerebral blood flow (CBF) in all brain regions measured except the hippocampus after 24 hours of infusion in sheep. It reduces the activation of NF-kappaB and elevation of TNFalpha and IL-1beta, and induces the expression of IL-10 in the brain, all of which correlate with the changes of pain thresholds in rats. This chemical exposure reduces synaptophysin-LI in the frontal neocortex, caudate putamen and hippocampus by 46.9%, 41.0% and 55.4%, respectively, that is not accompanied by irreversible neuronal damage in the fetal sheep brain. It modestly increases cytidylyltransferase (CT) mRNA, but does not alter the levels of immunoreactive enzyme in adult rat lung. This compound decreases the activities of the sphingomyelin hydrolases: acid sphingomyelinase by 33% and of alkaline ceramidase by 21%. It injected at the time of nerve injury partially inhibits the development of neuropathic hyperalgesia and reduces the subsequent elevated levels of pro-inflammatory cytokines in the brain of rats, while stimulating the expression of the anti-inflammatory cytokine IL-10.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04770805 | Recruiting | Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 16 2021 | Not Applicable |
| NCT03210545 | Unknown status | Addison Disease |
Göteborg University |
March 2 2021 | Phase 4 |
| NCT06264973 | Recruiting | Preterm Birth |
Erasmus Medical Center |
January 1 2021 | -- |