solo per uso di ricerca

Betamethasone Glucocorticoid Receptor agonista

N. Cat.S1500

Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831) è uno steroide glucocorticoide con proprietà antinfiammatorie e immunosoppressive.
Betamethasone  Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 392.46

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 392.46 Formula

C22H29FO5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 378-44-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-39470, SCH-4831 Smiles CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (201.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
Betamethasone ha un'affinità specifica per i recettori Glucocorticoid Receptor di tipo II che sono presenti nella maggior parte delle regioni cerebrali.
In vivo
Betamethasone ha effetti vasocostrittori diretti sui vasi di resistenza femorali periferici in agnelli fetali in fase avanzata di gestazione. L'esposizione a questo composto diminuisce il flusso sanguigno cerebrale (FSC) in tutte le regioni cerebrali misurate, eccetto l'ippocampo, dopo 24 ore di infusione negli agnelli. Riduce l'attivazione di NF-kappaB e l'elevazione di TNFalpha e IL-1beta, e induce l'espressione di IL-10 nel cervello, tutti fattori correlati ai cambiamenti delle soglie del dolore nei ratti. Questa esposizione chimica riduce la sinaptofisina-LI nella neocorteccia frontale, nel nucleo caudato putamen e nell'ippocampo rispettivamente del 46,9%, 41,0% e 55,4%, non accompagnata da danni neuronali irreversibili nel cervello fetale di pecora. Aumenta modestamente l'mRNA della citidililtransferasi (CT), ma non altera i livelli di enzima immunoreattivo nel polmone di ratto adulto. Questo composto diminuisce le attività delle sfingomielina idrolasi: la sfingomielinasi acida del 33% e la ceramidasi alcalina del 21%. Iniettato al momento della lesione nervosa, inibisce parzialmente lo sviluppo dell'iperalgesia neuropatica e riduce i successivi livelli elevati di citochine pro-infiammatorie nel cervello dei ratti, stimolando al contempo l'espressione della citochina antinfiammatoria IL-10.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761490/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16253423/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04770805 Recruiting
Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
April 16 2021 Not Applicable
NCT03210545 Unknown status
Addison Disease
Göteborg University
March 2 2021 Phase 4
NCT06264973 Recruiting
Preterm Birth
Erasmus Medical Center
January 1 2021 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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