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Betamethasone Glucocorticoid Receptor agonist

N. Cat.: S1500

Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831) is a glucocorticoid steroid with anti-inflammatory and immunosuppressive properties.
Betamethasone  Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 392.46

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 392.46 Formula

C22H29FO5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 378-44-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-39470, SCH-4831 Smiles CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (201.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
Betamethasone has a specific affinity for type II glucocorticoid receptors which are present in most brain regions.
In vivo
Betamethasone has direct vasoconstrictor effects on peripheral femoral resistance vessels in late gestation fetal sheep. This compound exposure decreases cerebral blood flow (CBF) in all brain regions measured except the hippocampus after 24 hours of infusion in sheep. It reduces the activation of NF-kappaB and elevation of TNFalpha and IL-1beta, and induces the expression of IL-10 in the brain, all of which correlate with the changes of pain thresholds in rats. This chemical exposure reduces synaptophysin-LI in the frontal neocortex, caudate putamen and hippocampus by 46.9%, 41.0% and 55.4%, respectively, that is not accompanied by irreversible neuronal damage in the fetal sheep brain. It modestly increases cytidylyltransferase (CT) mRNA, but does not alter the levels of immunoreactive enzyme in adult rat lung. This compound decreases the activities of the sphingomyelin hydrolases: acid sphingomyelinase by 33% and of alkaline ceramidase by 21%. It injected at the time of nerve injury partially inhibits the development of neuropathic hyperalgesia and reduces the subsequent elevated levels of pro-inflammatory cytokines in the brain of rats, while stimulating the expression of the anti-inflammatory cytokine IL-10.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761490/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16253423/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04770805 Recruiting
Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
April 16 2021 Not Applicable
NCT03210545 Unknown status
Addison Disease
Göteborg University
March 2 2021 Phase 4
NCT06264973 Recruiting
Preterm Birth
Erasmus Medical Center
January 1 2021 --