solo per uso di ricerca
N. Cat.S1500
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecolare | 392.46 | Formula | C22H29FO5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 378-44-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC-39470, SCH-4831 | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(201.29 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Betamethasone ha un'affinità specifica per i recettori Glucocorticoid Receptor di tipo II che sono presenti nella maggior parte delle regioni cerebrali.
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| In vivo |
Betamethasone ha effetti vasocostrittori diretti sui vasi di resistenza femorali periferici in agnelli fetali in fase avanzata di gestazione. L'esposizione a questo composto diminuisce il flusso sanguigno cerebrale (FSC) in tutte le regioni cerebrali misurate, eccetto l'ippocampo, dopo 24 ore di infusione negli agnelli. Riduce l'attivazione di NF-kappaB e l'elevazione di TNFalpha e IL-1beta, e induce l'espressione di IL-10 nel cervello, tutti fattori correlati ai cambiamenti delle soglie del dolore nei ratti. Questa esposizione chimica riduce la sinaptofisina-LI nella neocorteccia frontale, nel nucleo caudato putamen e nell'ippocampo rispettivamente del 46,9%, 41,0% e 55,4%, non accompagnata da danni neuronali irreversibili nel cervello fetale di pecora. Aumenta modestamente l'mRNA della citidililtransferasi (CT), ma non altera i livelli di enzima immunoreattivo nel polmone di ratto adulto. Questo composto diminuisce le attività delle sfingomielina idrolasi: la sfingomielinasi acida del 33% e la ceramidasi alcalina del 21%. Iniettato al momento della lesione nervosa, inibisce parzialmente lo sviluppo dell'iperalgesia neuropatica e riduce i successivi livelli elevati di citochine pro-infiammatorie nel cervello dei ratti, stimolando al contempo l'espressione della citochina antinfiammatoria IL-10.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04770805 | Recruiting | Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 16 2021 | Not Applicable |
| NCT03210545 | Unknown status | Addison Disease |
Göteborg University |
March 2 2021 | Phase 4 |
| NCT06264973 | Recruiting | Preterm Birth |
Erasmus Medical Center |
January 1 2021 | -- |
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