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Artesunate STAT3/EXP1 Inhibitor

Name: Artesunate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2265
Rating: 5 (17 reviews)

N. Cat.: S2265

Artesunate is a part of the artemisinin group of agents with an IC50 of < 5 μM for small cell lung carcinoma cell line H69. It is a potential inhibitor of STAT-3 and exhibits selective cytotoxicity of cancer cells over normal cells in vitro; A potent inhibitor of EXP1.

Artesunate ADC Cytotoxin inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.42

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.56%

99.56

Target correlati	EGFR JAK STAT Pim
Altro ADC Cytotoxin Inibitori	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Lappaconite HBr

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	384.42	Formula	C₁₉H₂₈O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	88495-63-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EXP1(a membrane glutathione S-transferase) STAT3
In vitro	ART could alter the biomechanical properties of the glioma cells to inhibit cell proliferation, migration and invasion . This compound significantly suppresses the cell proliferation, induces the apoptosis and promoted cell cycle arrest at G0/G1 phase in SKM-1 cells. The mechanisms of its anti-MDS is associated with the increase of intracellular calciumion concentration and ROS levels. In addition, the pro-apoptotic activity of this chemical may be involved in the regulation of BCL-2 /BAX ratio and the expressions of P-bad and survivin. Its treatment demethylates CDH1, which, in turn recovers the E-cadherin activation in SKM-1 cells.
In vivo	Artesunate is a medication used to treat malaria. This compound can induce radiosensitivity of HeLa cells in vivo using Xenograft model of nude mice. It had a relatively high immunosuppressive activity with low toxicity, and could inhibit T lymphocyte proliferation induced by mitogen and alloantigen.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27279152/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26913409/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05929157	Not yet recruiting	Severe Malarial Treatment	Centre de Recherche Médicale de Lambaréné\|Institute of Tropical Medicine University of Tuebingen	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05555862	Active not recruiting	Anal High Grade Squamous Intraepithelial Lesion\|Anal Precancerous Condition\|AIN 2/3\|HPV Infection\|Anal Dysplasia\|HPV Disease	Frantz Viral Therapeutics LLC\|Amarex CRO\|University of California San Francisco\|Anal Dysplasia Clinic MidWest\|Laser Surgery Care	February 10 2023	Phase 2
NCT04921930	Recruiting	Friedreich Ataxia	Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Imagine Institute	May 6 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05343312	Active not recruiting	Malaria	Centro de Investigacao em Saude de Manhica\|United States Agency for International Development (USAID)	March 16 2022	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):