Mertk Inibitori | Mertk Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250 è un potente e selettivo inibitore di Mer con IC50 di 1,7 nM, circa 160 e 60 volte più selettivo rispetto alle chinasi strettamente correlate Axl/Tyro3. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 è un inibitore specifico della Mer tirosina chinasi con un IC50 di 4,3 nM, circa 83 e 58 volte più selettivo rispetto ad Axl e Tyro3, rispettivamente. |
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| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) è un doppio inibitore oralmente attivo delle tirosin chinasi MERTK e FLT3 con IC50 di 1,3 nM e 0,64 nM, rispettivamente. | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541 è un potente e specifico inibitore della Mer tirosina chinasi (MerTK) che si lega alla tasca ATP di MerTK con un IC50 di 4,4 nM. Questo composto inibisce la MerTK fosforilata (pMerTK) con un EC50 di 510 nM. | ||
| E1744 | UNC5293 | UNC5293 è un inibitore potente, altamente selettivo e disponibile per via orale della tirosin chinasi del recettore MER (MERTK) con IC50 di 0,9 nM e Ki di 0,19 nM. | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) è un inibitore di tipo II, competitivo dell'ATP, a lento distacco della Met (c-Met) tirosina chinasi con una costante di dissociazione (Ki) di 2 nM, un tempo di residenza farmacodinamica (Koff) di 0,00132 min(-1) e un t1/2 di 525 min. Questo composto inibisce anche MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 e DDR2 con IC50 di 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM e 7 nM, rispettivamente. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 è un inibitore altamente selettivo di TAM kinase con IC50 di <5 nM, 8 nM e 29 nM rispettivamente per Mer, Tyro3 e Axl. Questo composto mostra attività inferiore contro Met, Aurora B, Lck, Src e CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl è un potente inibitore doppio MER/FLT3 biodisponibile per via orale con IC50 di 0,74 nM e 0,8 nM, rispettivamente, circa 20 volte più selettivo rispetto ad Axl e Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) è un inibitore di TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente e selettivo, disponibile per via orale, che mostra una bassa attività biochimica nanomolare e un lento tasso di distacco dell'inibitore (T1/2 >120 min) in saggi di fosforilazione peptidica e in saggi di legame chinasico in vitro, rispettivamente. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) è un nuovo inibitore potente, selettivo e attivo per via orale della tirosina chinasi Anexelekto(Axl)/MER con IC50 di 0,7 nM e 1,0 nM per AXL e MER, rispettivamente. Questo composto sopprime l'emergenza e il mantenimento di cellule tolleranti agli EGFR-TKI iniziali, osimertinib o dacomitinib, nelle cellule NSCLC mutate EGFR che sovraesprimono AXL. Arresta anche la crescita e uccide le cellule di leucemia mieloide acuta mutanti con duplicazione in tandem interna della tirosina chinasi 3-simile a FMS. |
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| S8404 | S49076 | S49076 è un nuovo potente inibitore di Met (c-Met), AXL/MER e FGFR1/2/3 con valori di IC50 inferiori a 20 nmol/L. |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 è un inibitore pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) che blocca il sito di dimerizzazione del recettore Axl con Kd di 12 μM e IC50 di 10 μM, rispettivamente. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) è un inibitore ATP-competitivo di molteplici RTKs inclusi MET, VEGFR2, AXL e MER, con valori di IC50 di 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM e 7,2 nM in saggi cellulari, rispettivamente. |
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