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UNC2250 Mertk inibitore

Name: UNC2250
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7342
Rating: 5 (16 reviews)

N. Cat.S7342

UNC2250 è un potente e selettivo inibitore di Mer con IC50 di 1,7 nM, circa 160 e 60 volte più selettivo rispetto alle chinasi strettamente correlate Axl/Tyro3.

UNC2250 Mertk inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 440.58

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Controllo Qualità

Lotto: S734201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.43%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.43

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro Mertk Inibitori	UNC2881 UNC2541 MRX-2843 UNC5293

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	440.58	Formula	C₂₄H₃₆N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1493694-70-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (4.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.130mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mer 1.7 nM Tyro3 100 nM
In vitro	UNC2250 inibisce efficacemente la fosforilazione di Mer nelle cellule 697 B-ALL e nelle cellule Colo699 NSCLC. Inoltre, questo composto mostra anche un'attività antitumorale funzionale riducendo il potenziale di formazione di colonie sia nelle cellule di tumore rabdoide che nelle cellule NSCLC.
Saggio chinasico	Saggio di elettroforesi capillare microfluidica (MCE)
Saggio chinasico	I saggi di attività vengono eseguiti in una micropiastra di polipropilene a 384 pozzetti in un volume finale di 50 μL di Hepes 50 mM, pH 7,4, contenente 10 mM di MgCl₂, 1,0 mM di DTT, 0,01% di Triton X-100, 0,1% di albumina di siero bovino (BSA), contenente 1,0 μM di substrato fluorescente e ATP al Km per ciascun enzima. Tutte le reazioni sono terminate con l'aggiunta di 20 μL di EDTA 70 mM. Dopo un'incubazione di 180 minuti, i peptidi substrato fosforilati e non fosforilati vengono separati in un tampone supplementato con 1× CR-8 su un LabChip EZ Reader dotato di un chip a 12 siringhe. I dati vengono analizzati utilizzando il software EZ Reader.
In vivo	Secondo l'esperimento PK in vivo, UNC2250 ha una emivita, una clearance e un volume di distribuzione moderati, nonché una ragionevole biodisponibilità orale e una buona solubilità.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):