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GluR Agonisti | GluR Agonists

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S6001 pomaglumetad (LY404039) Pomaglumetad (LY404039) è un potente agonista dei recettori mGlu2/mGlu3 umani ricombinanti con Ki di 149 nM/92 nM, e mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ai recettori del glutammato ionotropici, ai trasportatori del glutammato e ad altri recettori. Questo composto ha raggiunto la Fase 3.
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
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S6266 (S)-Glutamic acid L'(S)-Glutamic acid (acido L-glutammico) è un agonista endogeno, non selettivo, del recettore del glutammato.
Cell Biosci, 2024, 14(1):135
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S5137 O-Phospho-L-serine L'O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserina), una molecola che mima il gruppo di testa della fosfatidilserina e blocca parzialmente la fagocitosi microgliale delle cellule apoptotiche, è un agonista specifico del recettore metabotropico del glutammato (mGluR) del gruppo III.
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
Front Physiol, 2022, 13:1008073
S4721 L-Glutamic acid monosodium salt L-Glutamic acid monosodium salt è il sale sodico dell'acido glutammico, presente naturalmente in pomodori, formaggio e altri alimenti. Questo composto agisce come trasmettitore eccitatorio e agonista in tutti i sottotipi di recettori del glutammato (metabotropici, kainato, NMDA e AMPA). Mostra un effetto attivante diretto sul rilascio di DA dalle terminazioni dopaminergiche.
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139) è un modulatore allosterico positivo (PAM) potente e specifico di mGlu5 con una EC50 di 0,17 μM, che non mostra attività su altri sottotipi di mGlu.
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795 VU 0357121 VU0357121 è un nuovo modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu5 con EC50 di 33 nM, è inattivo o molto debolmente antagonista su altri sottotipi di recettori mGlu.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
S8035 VU 0364439 VU 0364439 è un modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu4, con EC50 di 19,8 nM.
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
E1400 Kainic acid Kainic acid (algakaininso) è un potente composto neuroeccitatorio derivato dall'alga rossa Digenea simplex, che agisce come agonista dei recettori ionotropici del glutammato di tipo AMPA/kainato. Induce eccitotossicità promuovendo un eccessivo influsso di Ca²⁺, portando a stress ossidativo, disfunzione mitocondriale e morte neuronale selettiva.
E1257 (R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride Il (R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Diidrossifenilglicina) è un sale dell'amminoacido libero diidrossifenilglicina (DHPG) che agisce come agonista selettivo e potente dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo I (mGluR) (mGluR 1 e mGluR 5).
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) è un modulatore allosterico positivo del recettore AMPA e mostra un potenziale per il trattamento della malattia di Alzheimer, della schizofrenia e del lieve deterioramento cognitivo (MCI).
S2862 VU 0364770 VU 0364770 è un modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu4 con una EC50 di 1,1 μM, che esibisce un'attività insignificante su altri 68 recettori, inclusi altri sottotipi di mGlu.
S2892 VU 0361737 VU 0361737 è un modulatore allosterico positivo selettivo (PAM) per il recettore mGlu4 con una EC50 di 240 nM e 110 nM rispettivamente sui recettori umani e di ratto, mostra una debole attività sui recettori mGlu5 e mGlu8, è inattivo sui recettori mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 e mGlu7, e può penetrare nel SNC.
S6803 1-BCP 1-BCP (piperidide dell'acido piperonilico) è un agente che migliora la memoria e che potenzia le correnti indotte dall'AMPA.
S5222 Coluracetam Coluracetam (BCI-540, MKC-231) è un nootropo appartenente alla famiglia dei farmaci racetam con effetti di miglioramento cognitivo e neuroprotettivi.
S3070 Piracetam Piracetam (UCB 6215) è un derivato ciclico del neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA), utilizzato nel trattamento di una vasta gamma di disturbi cognitivi.