HIV Inhibiteurs | HIV Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S0958 | Zingibroside R1 | Le Zingibroside R1, isolé des rhizomes de Panax zingiberensis Wu et Feng (Araliaceae), possède une certaine activité anti-HIV-1. Ce composé présente des effets inhibiteurs sur l'absorption de 2-désoxy-D-glucose (2-DG) par les cellules EAT avec une IC50 de 91,3 µM et sur la croissance des cellules MT-4 avec une CC50 de 46,2 µM. | ||
| E0005 | Enfuvirtide Acetate | Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) est un inhibiteur de la fusion du HIV avec des IC50 de 13,63 nM et 30,21 nM sur l'infection par le HIV-1IIIB dans les cellules MT-2 et le HIV-1Bal dans les cellules M7, respectivement.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. | ||
| S4861 | Oxindole | L'Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one) est un composé organique hétérocyclique aromatique qui provoque une sédation, une faiblesse musculaire, une hypotension et un coma lorsqu'il est administré en excès. Ce composé possède des activités anticancéreuses, anti-HIV, antidiabétiques, antibactériennes et d'autres activités pharmacologiques. | ||
| S9626 | Nelfinavir | Nelfinavir (AG-1341) est un puissant inhibiteur de la HIV protease et induit le stress du réticulum endoplasmique (RE), l'autophagie et l'apoptose in vitro et in vivo. Il inhibe également la production de Streptolysin S (SLS), un facteur de virulence clé de Streptococcus pyogenes, avec une CI50 de 6 µM. | ||
| E0797 | WAY-383487 | Le WAY-383487 est l'un des dérivés peptidiques de Tat et inhibe la transcription activée par les répétitions terminales longues du HIV-1. | ||
| S5979 | 2',3'-Dideoxyadenosine | La 2',3'-Didésoxyadénosine (ddA, ddAdo) est un agent anti-virus de l'immunodéficience humaine contre la réplication du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) et du virus de l'hépatite B humaine (VHB). | ||
| E4891 | Fostemsavir Tris | Fostemsavir Tris (BMS-663068 Tris) est une prodrogue phosphonooxyméthyle de BMS-626529, formulée sous forme de sel de tris(hydroxyméthyl)aminométhane. Il inhibe le virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (HIV-1) en se liant à la protéine gp120, empêchant le virus de se fixer aux cellules T CD4+. | ||
| E1138 | CQ31 | Le CQ31, une petite molécule, active sélectivement le domaine 8 contenant le domaine d'activation et de recrutement de la caspase (CARD8). | ||
| S4446 | Dimercaprol | Le Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) est un piégeur d'acroléine qui inhibe l'activité du HIV-1 tat, la production virale et l'infectivité in vitro. | ||
| S9630 | Tipranavir | Tipranavir (PNU-140690) est un inhibiteur non peptidique de la protéase du VIH avec une puissance élevée (Ki de 0,008 nM et IC50 de 0,03 μM). Il a également inhibé la protéase du VIH-2 avec un Ki de < 1 nM. Il est administré en thérapie antirétrovirale combinée pour traiter l'infection par le VIH-1 et le SIDA. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Le Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) est un double inhibiteur PI3K et mTOR compétitif de l'ATP pour p110α/γ/δ/β et mTOR(p70S6K) avec des IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il inhibe ATR avec un IC50 de 21 nM dans la cellule 3T3TopBP1-ER, induit l'autophagy et supprime la réplication du HIV-1. Phase 2. |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Le Flavopiridol (Alvocidib) entre en compétition avec l'ATP pour inhiber les CDK, y compris CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 et CDK9 avec des valeurs d'IC50 comprises entre 20 et 100 nM. Il est plus sélectif pour CDK1, 2, 4, 6, 9 par rapport à CDK7. Le Flavopiridol est initialement découvert pour inhiber l'EGFR et la PKA. Le Flavopiridol induit l'autophagy et le stress du RE. Le Flavopiridol bloque la réplication du HIV-1. Phase 1/2. |
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| S1117 | Triciribine (API-2) | La triciribine (API-2) est un inhibiteur de la DNA synthesis qui inhibe également Akt dans la lignée cellulaire PC3 et le HIV-1 dans les cellules CEM-SS, H9, H9IIIB, U1 avec une IC50 de 130 nM et 20 nM, respectivement ; elle n'inhibe pas PI3K/PDK1 et est 5000 fois moins active dans les cellules dépourvues d'adénosine kinase. Phase 1/2. |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapant est un antagoniste mimétique de SMAC, principalement du cIAP1 avec un Kd de <1 nM dans un essai acellulaire, moins puissant sur XIAP. Ce composé aide à induire l'apoptose dans les cellules infectées par le VIH-1 latent. Phase 2. |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Le Flavopiridol (Alvocidib) HCl entre en compétition avec l'ATP pour inhiber les CDKs, y compris CDK1, CDK2, CDK4 et CDK6 avec une IC50 d'environ 40 nM dans les essais sans cellules. Il est 7,5 fois plus sélectif pour CDK1/2/4/6 que pour CDK7. Le Flavopiridol s'est initialement avéré inhiber l'EGFR et la PKA. Le Flavopiridol HCl induit l'Autophagy et le stress du réticulum endoplasmique. Le Flavopiridol HCl bloque la réplication du HIV-1. Phase 1/2. |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl est l'hydrochlorure de Plerixafor, un antagoniste des récepteurs de chimiokines pour CXCR4 et la chimiotaxie médiée par CXCL12 avec une IC50 de 44 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Plerixafor peut être utilisé comme agent anti-HIV. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) est le curcuminoïde principal de l'épice indienne populaire curcuma, qui est un membre de la famille du gingembre (Zingiberaceae). C'est un inhibiteur de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) et de l'Histone deacetylase (HDAC); il active la Nrf2 pathway et supprime l'activation de NF-κB. Curcumin induit la mitophagy, l'autophagy, l'apoptosis, et l'arrêt du cycle cellulaire avec une activité antitumorale. Curcumin réduit les lésions rénales associées à la rhabdomyolyse en diminuant la mort cellulaire médiée par la ferroptosis. Curcumin présente des propriétés anti-infectieuses contre divers agents pathogènes humains tels que le Influenza Virus, le virus de l'hépatite C, le HIV et ainsi de suite. |
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| S1400 | Tenofovir Disoproxil Fumarate | Tenofovir Disoproxil Fumarate appartient à une classe de médicaments antirétroviraux, il inhibe l'activité de la HIV reverse transcriptase en compétitionnant avec le substrat naturel désoxyadénosine 5'-triphosphate et, après incorporation dans l'ADN, par terminaison de la chaîne d'ADN. |
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| S1351 | Ivermectin | L'Ivermectin est un activateur du chloride channel (GluCls) régulé par le glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et α7 nicotiniques de l'acétylcholine (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médiatisé par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagy via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagy. |
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| S1704 | Emtricitabine (FTC) | L'Emtricitabine (FTC) est un nouvel agent nucléosidique actif contre le virus de l'immunodéficience humaine (HIV) et le virus de l'hépatite B. C'est un inhibiteur de la reverse transcriptase, et sa demi-vie intracellulaire est de 39 h. |
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| S8512 | Cenicriviroc | Le Cenicriviroc est un double inhibiteur puissant et oralement actif du récepteur 2 de la chimiokine CC (CCR2) et du CCR5. Ce composé inhibe également le VIH-1 et le VIH-2 avec une puissante activité anti-inflammatoire et anti-infectieuse. |
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| S5144 | Neferine | La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un composant naturel du Nelumbo nucifera, a une efficacité antitumorale. Elle induit l'apoptose dans les cellules du cancer du rein. Ce composé prévient l'autophagie par l'activation de la voie Akt/mTOR et de Nrf2 dans les cellules musculaires. Il inhibe fortement l'activation de NF-κB. Il possède un certain nombre d'effets thérapeutiques tels qu'anti-diabétique, anti-âge, anti-microbien, anti-thrombotique, anti-arythmique, anti-inflammatoire et même anti-VIH. |
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| S5959 | Tenofovir Disoproxil | Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) est une prodrogue du ténofovir, qui est métabolisée intracellulairement en son anabolite actif le ténofovir diphosphate, un inhibiteur compétitif de la transcriptase inverse du VIH-1 et termine la chaîne d'ADN en croissance. |
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| S6848 | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) | La 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310) est un puissant inhibiteur de la polymérase γ et de la reverse transcriptase qui peut être utilisée dans le traitement de l'infection par le HIV. C'est également un marqueur de la synthèse d'ADN qui peut être utilisé comme biomarqueur de réponse précoce dans la chimiothérapie du cancer du pancréas. |
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| S3500 | Pentosan Polysulfate Sodium | Le Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) est un médicament semi-synthétique biodisponible par voie orale, doté de propriétés anti-inflammatoires et pro-chondrogènes. Ce composé présente également une activité anti-HIV-1. | ||
| S9064 | Trilobatin | Trilobatin (P-Phlorizin), une molécule lipidique flavonoïde naturelle, est un inhibiteur d'entrée du VIH-1 ciblant l'enveloppe Gp41 du VIH-1 et présente des effets antioxydants et anti-inflammatoires. |
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