Casein Kinase Inibitori | Casein Kinase Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945) è un inibitore potente e selettivo di CK2 (casein kinase 2) con IC50 di 1 nM in un saggio senza cellule, sebbene sia meno potente contro Flt3, Pim1 e CDK1 (inattivo in un saggio basato su cellule). Questo composto induce l'Autophagy e promuove l'apoptosis. Fase 1/2.	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sale sodico è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo della casein kinase 2 (CK2) con IC50 di 1 nM contro CK2α e CK2α'.	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S7642	D 4476	D 4476 è un potente, selettivo e permeabile alle cellule inibitore di CK1 (casein kinase 1) con IC50 di 200 nM e 300 nM in un saggio senza cellule per CK1 da Schizosaccharomyces pombe e CK1δ, rispettivamente. Agisce anche come inibitore di ALK5 con IC50 di 500 nM.	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazolo) è un inibitore selettivo di CK2 permeabile alle cellule con valori di IC50 di 0,9 e 1,6 μM rispettivamente per la CK2 del fegato di ratto e la CK2 ricombinante umana.	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261 (SU-5607) è un nuovo inibitore di CK1. L'IC50 di questo composto per CK1 è di 16 μM e per Cdk5 è di 4,5 mM.	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462 è un inibitore potente e selettivo di CK1ε e CK1δ con valori di IC50 di 90 nM e 13 nM, rispettivamente.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289 inibisce potentemente e selettivamente la caseina chinasi 2 (CK2) con un IC50 di 7 nM in un saggio chinasico in vitro.	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22 è un inibitore della caseina chinasi 2 (CK2) con un valore di IC50 di 100 nM. Mostra selettività per CK2 rispetto a JNK3, ROCK1 e MET senza effetti inibitori verso queste chinasi a 10 μM.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin è un inibitore della Casein Kinase con valori IC50 di 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM e 29 μM per CKIδ, CKIα, ERK2 e CDK7.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567 è un inibitore nuovo e potente della caseina chinasi 1 epsilon (IC50=32 nM) con una selettività superiore a 20 volte rispetto alla caseina chinasi 1 delta (IC50=711 nM).	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	Il 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) è un analogo nucleosidico che inibisce diverse chinasi del dominio carbossi-terminale (CTD), incluse la casein kinase II e le CDKs. Innesca l'apoptosi p53-dipendente delle cellule di adenocarcinoma del colon umano senza indurre stress genotossico alle cellule sane.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid è un potente inibitore della protein kinase CK2 con IC50 di 0,04, 2,9 e 3,5 μM rispettivamente per CK2, Lyn e PKA. Mostra potenti proprietà antiossidanti, antimutageniche e antidepressive.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	Il 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin è un composto chimico.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) è un inibitore orale e potente, primo della sua classe, della caseina chinasi 1α (CK1α) e della chinasi ciclina-dipendente (CDK7/9) con una IC50 di 17 nM per CK1α e Kd di 1,3 nM e 4 nM per CDK7 e CDK9, rispettivamente. Induce l'apoptosi delle cellule leucemiche attivando p53 e inibendo l'espressione di Mcl1 e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro della leucemia mieloide acuta (AML).
S6544	SR-3029	SR-3029 è un inibitore potente e selettivo della casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) con valori di IC50 di 44 e 260 nM rispettivamente per CK1δ e CK1ε.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) è un inibitore della casein kinase 1 (CK1) con Ki di 8,5 μM e IC50 di 6 μM. È selettivo per CK1 rispetto a CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) e cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) con IC50 rispettivamente di 90, >1000, 195 e 550 μM. Questo composto inibisce anche SGK, la S6 kinase-1 (S6K1) ribosomiale e la mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, composto n. 4) è un potente, selettivo, inibitore cerebrale della Casein Kinase 1 (CK1) in modo concentrazione-dipendente, con valori di IC50 di 33,1 nM per CK1d e 51,6 nM per CK1e. Funziona anche come induttore di CYP3A, con il potenziale di trattare le interruzioni del ritmo circadiano nelle malattie di Alzheimer e Parkinson.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, composto 1C) è un inibitore della casein kinase 1 (CK1) con IC50 di 15 nM, 16 nM e 73 nM rispettivamente per CK1δ, CK1ε e p38α MAPK.
E2659	DMAT	DMAT è un inibitore selettivo e ad alta affinità della casein kinase-2 (CK2) con IC50 di ~0,14 μM e Ki di ~40 nM.
E2826	Hematein	Hematein inibisce l'attività della casein kinase II in modo selettivo, dose-dipendente e non competitivo per l'ATP in vitro, con un IC50 di 0,55 μM in presenza di 10 μM di ATP.
S0186	TA-01	TA-01 è un potente inibitore di CK1δ/ε e p38 MAPK con IC50 di 6,4 nM, 6,8 nM e 6,7 nM per CK1ε, CK1δ e p38 MAPK, rispettivamente.
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) è la prima molecola sintetica nota per inibire PI3Kα/δ/β con IC50 di 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, rispettivamente; più stabile in soluzione rispetto alla Wortmannina, e blocca anche la formazione di autofagosomi. Non solo si lega alle PI3K di classe I e ad altre chinasi correlate a PI3K, ma anche a nuovi bersagli apparentemente non correlati alla famiglia PI3K. Questo composto inibisce anche CK2 con IC50 di 98 nM. È un inibitore non specifico della DNA-PKcs e attiva l'autophagy e l'apoptosis.	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S7085	IWP-2	IWP-2 è un inibitore del processamento e della secrezione di Wnt con un IC50 di 27 nM in un saggio senza cellule, blocco selettivo della palmitoilazione di Wnt mediata da Porcn, non influenza Wnt/β-catenina in generale e non mostra alcun effetto contro le risposte cellulari stimolate da Wnt. IWP-2 inibisce specificamente CK1δ.	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) è un potente inibitore ATP-competitivo di TGFβR-I con IC50 di 59 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 7 volte superiore rispetto a TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S0995	BioE-1115	BioE-1115 è un inibitore duale altamente selettivo e potente della PAS kinase (PASK) e della casein kinase 2 (CK2) con IC50 di ~4 nM e ~10 M, rispettivamente.