BACE Inibitori | BACE Inhibitors

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S2156 LY2886721 LY2886721 è un inibitore di BACE usato per il trattamento della malattia di Alzheimer. Fase 1/2.
Acta Neuropathol, 2025, 149(1):10
Foods, 2024, 13(18)2858
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
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S1528 LY2811376 LY2811376 è il primo inibitore non peptidico della β-secretasi (BACE1) disponibile per via orale con IC50 di 239 nM-249 nM, che agisce per diminuire la secrezione di Aβ con EC50 di 300 nM, dimostrato avere una selettività 10 volte superiore verso BACE1 rispetto a BACE2, e un'inibizione oltre 50 volte superiore rispetto ad altre Proteases aspartiche tra cui la catepsina D, la pepsina o la renina. Fase 1.
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S8173 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Il trifluoroacetato di Verubecestat (MK-8931) è un potente e selettivo inibitore della beta-secretasi e un inibitore della proteina BACE1 o un inibitore dell'enzima di clivaggio dell'APP del sito beta 1.
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Nat Cancer, 2021, 2(11):1136-1151
Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038
S8564 Verubecestat (MK-8931) MK-8931 (Verubecestat) è un potente e selettivo inibitore della beta-secretasi (nota anche come enzima 1 di clivaggio dell'APP sul sito beta).
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3756
J Cereb Blood Flow Metab, 2023, 43(2_suppl):66-77
Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126
S7731 AZD3839 AZD3839 è un inibitore potente e selettivo di BACE1 con un Ki di 26,1 nM, circa 14 volte più selettivo rispetto a BACE2. Fase 1.
Elife, 2025, 13RP100968
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Genome Med, 2021, 13(1):168
S8193 Lanabecestat (AZD3293) Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) è un inibitore orale della beta-secretase 1 cleaving enzyme (BACE) con una costante inibitoria Ki di 0,4 nM.
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Alzheimers Res Ther, 2020, 26;12(1):63
Commun Biol, 2020, 3(1):728
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S3326 Phytic acid dipotassium salt

Phytic acid dipotassium salt (Phytic acid potassium, IP6 (PS)), un metabolita endogeno nell'estratto e nel digerito di grano di riso, inibisce la β-secretasi 1 (BACE1) con una IC50 di circa 0,25 μM.

Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
S8600 Elenbecestat Elenbecestat (E2609) è un nuovo inibitore della BACE1, che dimostra riduzioni prolungate dei livelli plasmatici di beta-amiloide dopo una singola dose.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00442-4
S6503 LX2343 LX2343 è un agente multi-bersaglio che mostra un'elevata capacità di migliorare le multi-anomalie della patogenesi dell'AD. È un inibitore dell'enzima BACE1 con un valore di IC50 di 11,43±0,36 μM.
S3835 Loganin Loganin (Loganoside) è un glicoside iridoide isolato per la prima volta dai semi di Strychnos nux-vomica, un membro della famiglia delle Loganiaceae. Questo composto è un inibitore non competitivo di BACE1 con IC50 di 47,97 μM e inibisce anche AChE e BChE con valori di IC50 di 3,95 μM e 33,02 μM, rispettivamente.
S4657 Eslicarbazepine Acetate Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom), un farmaco antiepilettico, è un duplice inibitore di β-Secretase e del Sodium Channel voltaggio-dipendente.
S3245 Nodakenetin La Nodakenetin (NANI), una cumarina di origine vegetale isolata da Angelica decursiva, inibisce l'α-glucosidasi, la PTP1B, l'aldoso reduttasi del cristallino di ratto (RLAR), l'AChE, la BChE e l'enzima di clivaggio della proteina precursore dell'amiloide di tipo β 1 (BACE1). Questo composto altera l'espressione proteica di Bax e Bcl-2 e induce l'apoptosi mitocondriale. Esibisce attività antitumorale.