KRas Inibitori | KRas Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S8826	BAY-293	BAY-293 inibisce selettivamente l'interazione KRAS-SOS1 con un IC50 di 21 nM.	iScience, 2025, 28(9):113374 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997 Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
S8156	ARS-853	ARS-853 è un inibitore selettivo e covalente di KRAS(G12C) che inibisce la segnalazione guidata da KRAS mutante legandosi all'oncoproteina legata al GDP e prevenendone l'attivazione. Questo composto induce anche l'apoptosi.	Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12	K-Ras(G12C) inhibitor 12 è un inibitore allosterico dell'K-Ras(G12C) oncogenico.	Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772 Biomedicines, 2022, 10(3)592 Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate	Sotorasib (AMG510) racemate è un racemato di AMG-510, un potente inibitore covalente di KRAS G12C con potenziale attività antineoplastica.	Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433 Commun Biol, 2021, 4(1):834 Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S8499	KRpep-2d	KRpep-2d è un peptide ciclico inibitorio selettivo di K-Ras(G12D) con selettività contro il K-Ras di tipo selvatico (WT) e il mutante K-Ras(G12C). Il valore IC50 di questo composto è di 1,6 nM.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73 Heliyon, 2022, 8(12):e12518
E1187	Divarasib (GDC-6036)	Divarasib (GDC-6036, RG6330) è un inibitore di KRAS G12C che si lega irreversibilmente alla tasca switch II di KRAS G12C (quando nello stato inattivo legato al PIL) bloccando così il legame e l'attivazione del GTP.	Cancer Lett, 2024, 611:217414
E1606	RMC-6291 (Elironrasib)	RMC-6291 è un inibitore orale attivo e covalente di KRAS^G12C(ON). RMC-6291 forma un tri-complesso all'interno delle cellule tumorali tra KRASG12C(ON) e ciclofilina A (CypA).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E1056	Opnurasib (JDQ-443)	Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), un inibitore covalente potente e selettivo, biodisponibile per via orale di GDP-bound KRAS^G12C con una IC50 di 0,012 µM per l'inibizione del reclutamento di c-Raf.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110331
E1677	Glecirasib	Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) è un inibitore covalente potente e altamente selettivo di KRAS G12C. Esibisce una promettente attività antitumorale nell'adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC), nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), nel carcinoma del colon-retto (CRC) e in altri tumori solidi mutati da KRAS G12C.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
E1157	Pan-RAS-IN-1	Pan-RAS-IN-1, un inibitore pan-Ras, si lega a KRas^G12D-GppNHp con un Kd inferiore a 20 μM in saggi MST, ITC e NMR, si lega anche alle proteine Ras ed esibisce letalità in cellule parzialmente dipendenti dall'espressione delle proteine Ras.	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C) inhibitor 9 è un inibitore allosterico dell'oncogenico K-Ras(G12C).
E1474	BI-2865	BI-2865 è un inibitore pan-KRAS non covalente. Si lega a KRAS mutante WT, G12C, G12D, G12V e G13D con KD di 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM rispettivamente e inibisce la proliferazione di BaF3 ce che esprimono KRAS mutante G12C, G12D o G12V
S6996	LC-2	LC-2 è il primo PROTAC in grado di degradare il KRAS^G12C endogeno con DC50 compresi tra 0,25 μM e 0,76 μM. Questo composto si lega covalentemente a KRAS^G12C con una testata MRTX849 e recluta la ligasi E3 VHL, inducendo una degradazione rapida e sostenuta di KRAS^G12C che porta alla soppressione della segnalazione MAPK.
S0023	K-Ras-IN-1	K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inibisce K-Ras legandosi a K-Ras in una tasca idrofobica che è occupata da Tyr-71 nella struttura cristallina di apo-Ras.
E1433	LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67)	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) è un inibitore altamente selettivo e potente della proteina KRAS-G12C. LY3537982 inibisce selettivamente la crescita delle cellule mutanti KRAS G12C H23 G12C, H358 G12C e H2122 G12C con IC50 di 1,04 nM, 1,16 nM e 11,38 nM, rispettivamente.
E1578	garsorasib (D-1553)	Garsorasib (D-1553) è un inibitore orale potente e selettivo di KRAS^G12C con attività antitumorale. Ha il potenziale per trattare il carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) mutato KRAS G12C.
E8295^New	LY3499446	LY3499446 (KRASG12C IN-13) è un potente inibitore di KRAS G12C. Può essere utilizzato nella ricerca sui tumori solidi avanzati, inclusi il cancro al polmone non a piccole cellule (NSCLC) e il cancro colorettale (CRC).
S7330	6H05	6H05 è un inibitore selettivo e allosterico del K-Ras(G12C) oncogenico.
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6 è un inibitore allosterico e selettivo dell'oncogenico K-Ras(G12C).
E4758^New	ACBI3	ACBI3 è un degradatore PROTAC selettivo e potente di pan-KRAS che promuove l'ingaggio di VHL, la formazione di complessi ternari e la degradazione di KRAS dipendente dalla ligasi E3 con elevata selettività a livello del proteoma. Dimostra una forte attività antitumorale, con conseguente modulazione duratura della via e regressioni tumorali nei tumori guidati da KRAS.
E1857	TH-Z816	TH-Z816 è un inibitore di KRAS(G12D) con un IC50 di 14 μM in un saggio di scambio nucleotidico catalizzato da SOS con GDP come nucleotide entrante.
E1356	BI-0474	BI-0474 è un potente inibitore di KRASG12C con un valore di IC50 di 7,0 nM. Inibisce le interazioni proteina-proteina GDP-KRAS::SOS1. Esibisce attività anti-proliferativa e anti-tumorale e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro.
E6405^New	AZD0022	AZD0022 è un inibitore potente, biodisponibile per via orale, selettivo e reversibile di KRAS^G12D che determina una robusta inibizione del pathway e attività antitumorale nei modelli KRASG12D.
E6406^New	AMG 410	AMG410 è un inibitore non covalente selettivo di pan-KRAS con IC50 di 1–4 nM per KRAS G12D, G12V e G13D. Si lega sia a KRAS legato al GDP che al GTP con Kd di 1 nM e 22 nM, rispettivamente. AMG410 inibisce la segnalazione di KRAS in modo indipendente dal ciclo nucleotidico. Sopprime anche la proliferazione nelle cellule tumorali wild-type amplificate da KRAS.
E1959^New	RMC-4998	RMC-4998 è un inibitore tri-complesso che si lega selettivamente allo stato legato a GTP del mutante KRASG12C, con elevata potenza per la formazione del tri-complesso KRASG12C-CYPA con un IC50 di 28 nM. Inibisce fortemente la segnalazione di ERK con un IC50 di 1–10 nM e attenua le vie AKT/MTOR e RAL, portando a una potente soppressione della crescita tumorale guidata da KRASG12C e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro.
E1843^New	Fulzerasib	Fulzerasib (IBI351, GFH925) è un inibitore irreversibile a piccola molecola per la mutazione KRAS G12C che blocca la segnalazione del pathway KRAS pERK con una IC50 di 37 nM. Dimostra una potente attività antitumorale in molteplici modelli tumorali mutanti KRAS G12C, inclusi il cancro del pancreas umano, l'adenocarcinoma polmonare umano, l'adenocarcinoma colorettale e i modelli di cancro al polmone.
E1576^New	LUNA18	LUNA18 (Paluratide) è un inibitore di peptide ciclico di 11 mer KRAS biodisponibile per via orale per il difficile bersaglio intracellulare RAS. Si lega a KRAS^G12D con un kd di 0,043 nM e blocca l'interazione KRAS^G12D–SOS1 con un IC50 di < 2,2 nM. Mostra anche attività antiproliferativa in linee cellulari tumorali mutate per KRAS con un IC50 di 1,4 nM nelle cellule di cancro pancreatico AsPC-1.
E4697	RGT-018	RGT-018 è un inibitore potente e selettivo di SOS1. Blocca l'interazione di KRAS:SOS1 con un IC50 di 8 nM e ha inibito la segnalazione di KRAS e la proliferazione delle cellule tumorali guidate da KRAS. Può mostrare una potente attività antitumorale contro NSCLC, cancro colorettale e cancro al pancreas.
E1829^New	Calderasib (MK-1084)	Calderasib (MK-1084) è un inibitore selettivo di KRAS G12C che dimostra efficacia antitumorale. Può essere utilizzato come monoterapia o in combinazione con pembrolizumab () per la ricerca oncologica.
E2540^New	Salvianolic acid F	Salvianolic acid F agisce come inibitore di KRAS, con attività contro KRAS G12D. Sopprime la produzione di NF-kB, MMP-9 e NO. Studi in vitro mostrano che riduce la proliferazione, l'invasione e la migrazione delle cellule tumorali, promuovendo l'apoptosi attraverso la via EP300/PI3K/AKT. Esperimenti in vivo dimostrano la sua inibizione della crescita delle cellule di cancro al polmone KRAS-dipendenti tramite la segnalazione PI3K/AKT. Questo composto ha potenziali applicazioni nello studio di molteplici tipi di cancro, in particolare NSCLC e cancro ovarico associati a KRAS G12D.
E1856	ARS-1323	ARS-1323 è la miscela racemica, contenente ARS-1620, e un potente inibitore del KRAS G12C mutante. Può essere utilizzato nella ricerca per screening di legame biochimico come farmaci di imaging complementari (CID) per KRAS G12C.
E6643^New	SS-3091	SS-3091 è un inibitore pan-KRas che mira alle interfacce di interazione di KRas. Destabilizzando il complesso ARaf/KRas, modula le vie di segnalazione a valle. Questo composto mostra attività contro i mutanti KRas G12D, G12C, G12V e G12S in diverse linee cellulari tumorali.
E1071	ASP2453	ASP2453, un inibitore di KRAS G12C potente, selettivo e covalente, inibisce l'interazione mediata da Son of Sevenless (SOS) tra KRAS G12C e Raf. Questo composto è un potenziale agente terapeutico per il cancro mutato KRAS G12C.
E6526^New	MCB-294	MCB-294 è un inibitore pan-KRAS che agisce sia sugli stati KRAS attivi (legati al GTP) che inattivi (legati al GDP), esibendo valori di Kd di circa 1 pM e 10 nM, rispettivamente. Mostra un'inibizione preferenziale di KRAS rispetto a NRAS e HRAS. Il composto inibisce la proliferazione delle cellule hTERT-HPNE che ospitano varianti KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D e wild-type, con valori di IC50 intorno a 700 nM. MCB-294 induce l'apoptosi nei tumori mutati KRAS e dimostra attività contro le cellule tumorali resistenti all'inibitore di KRASG12C, modulando contemporaneamente il microambiente immunitario tumorale. Questo composto serve come strumento di ricerca per indagini sul cancro al pancreas, colorettale e ai polmoni.
E6411^New	RP03707	RP03707 è una molecola PROTAC progettata per degradare KRASG12D, composta da tre componenti: un inibitore di KRASG12D (, rosso), un linker (nero) e un ligando della ligasi E3 (blu).
E5847^New	olomorasib	Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) è un inibitore potente e altamente selettivo di seconda generazione di KRAS G12C legato al GDP, con il potenziale di trattare pazienti con tumori solidi avanzati che presentano la mutazione KRAS G12C.
E6638^New	VS-7375 (GFH375)	VS-7375 (GFH375) è un inibitore orale a piccole molecole che mira selettivamente a KRAS G12D sia nella sua forma attiva (legata al GTP) che inattiva (legata al GDP). Questa inibizione a doppio stato si traduce in una più forte soppressione del tumore rispetto agli inibitori a stato singolo. Mostra potenti effetti antiproliferativi e antitumorali nei modelli mutanti di KRAS G12D, incluso un modello di tumore intracranico GP2D.
E1968^New	BBO-8520	BBO-8520 è un inibitore covalente a piccola molecola che mira selettivamente a KRAS G12C con alta biodisponibilità orale. Funziona sia come inibitore di KRAS G12C (OFF) che come bloccante della segnalazione di KRAS G12C (ON). Questo composto inibisce la proliferazione cellulare legandosi a KRAS G12C (ON) legato al GTP, prevenendo così l'interazione RAS-RAF1 e promuovendo la transizione allo stato inattivo (OFF).
E5910^New	KRAS-533	KRAS-533 è un potente agonista di KRAS che si lega alla tasca di legame GTP/GDP e previene l'idrolisi del GTP, portando all'accumulo di KRAS attivo legato al GTP. Questo innesca sia le vie di morte cellulare apoptotica che autofagica nelle cellule tumorali, portando a una potente soppressione del cancro al polmone KRAS mutato in vitro e in modelli animali.
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257 è un inibitore potente, selettivo, irreversibile, covalente e attivo per via orale di KRAS G12C con una IC50 di 900 pM per la fosforilazione di ERK dipendente da KRAS nelle cellule H358.
E1564	BI-2493	BI-2493, un analogo strutturale di BI-2865, è un inibitore altamente selettivo di pan-KRAS. Questo composto attenua la crescita tumorale e può essere utilizzato per la ricerca sul cancro.
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) è un inibitore di FPTase biodisponibile per via orale per H-ras, K-ras-4B e N-ras con IC50 di 1,9 nM, 5,2 nM e 2,8 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Fase 3.	PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558 iScience, 2025, 28(2):111864 Sci Rep, 2025, 15(1):34331
S7224	Deltarasin	Deltarasin è un inibitore a piccole molecole dell'interazione KRAS-PDEδ con un K_d di 38 nM per il legame alla PDEδ purificata.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S5279	Fendiline hydrochloride	Fendiline hydrochloride è la forma di sale cloridrato della Fendiline, che è un bloccante dei L-type calcium channel e anche un inibitore specifico del K-Ras plasma membrane targeting senza effetti rilevabili sulla localizzazione di H- e N-Ras.