HIF Inibitori | HIF Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8441 | CAY10585 (LW 6) | CAY10585 (LW 6) è un inibitore del hypoxia-inducible factor 1(HIF) che inibisce potentemente l'accumulo di HIF-1α degradando HIF-1α senza influenzare i livelli di mRNA di HIF-1a durante l'ipossia. LW6 inibisce l'espressione di HIF e MDH2 con valori IC50 di 4,4 e 6,3 μM, rispettivamente. |
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| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) è un potente inibitore della prolil idrossilasi del fattore inducibile dall'ipossia (HIF-PH) con IC50 di 480 nM, 280 nM e 450 nM rispettivamente per PHD1, PHD2 e PHD. Questo composto è in Fase 2. |
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| S8352 | PT2385 | PT2385 è un antagonista di HIF-2α con EC50 di luciferasi di 27 nM e nessuna significativa attività off-target. |
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| S8771 | IDF-11774 | IDF-11774 è un inibitore del fattore-1 inducibile dall'ipossia (HIF-1). Riduce l'attività HRE-luciferasi di HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) e blocca l'accumulo di HIF-1α in condizioni di ipossia nelle cellule di cancro al colon umano HCT116. |
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| S8443 | MK-8617 | MK-8617 è un pan-inibitore attivo per via orale della prolil idrossilasi 1-3 del fattore inducibile dall'ipossia (HIF PHD1-3), che inibisce PHD1, 2, 3 con IC50s di 1,0, 1,0 e 14 nM, rispettivamente. |
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| S7925 | Deferoxamine | Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) è un chelante del ferro e un inibitore reversibile della fase S nella sintesi del DNA. Migliora l'attivazione di HIF-1α inibendo l'attività della prolil idrossilasi, attivando il recettore dell'insulina (InsR) e Glut1. Aumenta anche la fosforilazione di Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, influenzando la gluconeogenesi e la sintesi del glicogeno, riducendo lo stress ossidativo nell'iperglicemia diabetica. Può essere usato per ridurre l'accumulo e la deposizione di ferro nei tessuti e in studi su malattie neurodegenerative, anti-cancro e anti-COVID-19. |
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| S8171 | Daprodustat (GSK1278863) | Daprodustat (GSK1278863) è un inibitore della prolil idrossilasi del fattore inducibile dall'ipossia (HIF-PH) somministrato per via orale. Fase 2. |
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| S7979 | FG-2216 | FG-2216 è un potente inibitore della HIF prolil 4-idrossilasi, attivo per via orale, con un IC50 di 3,9 μM per PHD2. Fase 2. |
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| S6684 | IOX4 | IOX4 è un inibitore potente e selettivo della prolil-idrossilasi 2 di HIF (PHD2) con un IC50 di 1,6 nM. Questo composto induce HIFα in vari tessuti di topo e linee cellulari umane. |
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| S6490 | Vadadustat | Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) è un nuovo inibitore orale di HIF-PH, titolabile. |
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| S6400 | Glucosamine | La Glucosamine (2-amino-2-deossi-D-glucosio) è un amminosaccaride e un precursore importante nella sintesi biochimica di proteine e lipidi glicosilati. È comunemente usata come trattamento per l'osteoartrite. Il trattamento con questo composto riduce selettivamente HIF-1α a livello proteico nelle cellule YD-8 tramite l'interferenza con la produzione dei metaboliti del ciclo dell'acido citrico. |
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| S9656 | Enarodustat (JTZ-951) | Enarodustat (JTZ-951) è un potente inibitore della HIF prolyl hydroxylase, attivo per via orale, con un IC50 di 0,22 μM per PHD2 e un EC50 di 5,7 μM per il rilascio di EPO dalle cellule Hep3B. Ha il potenziale per il trattamento dell'anemia renale. |
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| S2937 | SYP-5 | SYP-5 è un inibitore del fattore-1 inducibile dall'ipossia (HIF-1) che sopprime la migrazione e l'invasione delle cellule tumorali, nonché l'Angiogenesis tumorale. |
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| S0729 | TP0463518 | TP0463518 è un potente inibitore delle prolil idrossilasi del fattore inducibile dall'ipossia (PHD) con Ki di 5,3 nM per la PHD2 umana. Questo composto inibisce la PHD1 umana, la PHD3 umana e la PHD2 della scimmia con IC50 di 18 nM, 63 nM e 22 nM, rispettivamente. | ||
| S9699 | Desidustat | Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), un candidato farmaco antianemico, è un inibitore orale attivo della hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) (HIF-PHI) che stimola l'eritropoiesi. | ||
| S8617 | Acriflavine | Acriflavine è un inibitore della dimerizzazione di HIF-1 e ha potenti effetti inibitori sulla crescita tumorale e sulla vascolarizzazione. È usato come colorante fluorescente per marcare l'RNA ad alto peso molecolare. | ||
| E2168 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1 è un inibitore potente e attivo per via orale della HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) con una IC50 di 0,034 μM | ||
| E1661 | Adaptaquin | Adaptaquin è un inibitore della prolil idrossilasi 2 del fattore inducibile dall'ipossia (HIF-PHD2), con un IC50 di 2 μM. Questo composto inibisce anche la perossidazione lipidica e mantiene la funzione mitocondriale. | ||
| E1712 | FM19G11 | FM19G11 è un inibitore del fattore-1-alfa (HIF-1 ) inducibile dall'ipossia, e inibisce l'attività della luciferasi indotta dall'ipossia con un IC50 di 80 nM nelle cellule HeLa. | ||
| E5915New | Moracin O | Moracin O è un 2-arilbenzofurano isolato da Morus alba Linn. Moracin O dimostra una potente attività inibitoria in vitro contro il fattore inducibile dall'ipossia (HIF-1) con un valore di IC50 di 6,76 nM in un saggio HRE basato su cellule. Moracin O attenua la generazione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) innescata dalla deprivazione di ossigeno-glucosio (OGD). Moracin O mostra anche effetti neuroprotettivi e antinfiammatori. | ||
| E7505 | GN44028 | GN44028 è un inibitore potente e attivo per via orale del fattore inducibile dall'ipossia (HIF)-1α, con un IC50 di 14 nM. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di HIF-1α indotta dall'ipossia senza sopprimere l'espressione di mRNA di HIF-1α, l'accumulo di proteine o l'eterodimerizzazione di HIF-1α/HIF-1β. Indebolisce anche la capacità di inizio del tumore e migliora gli effetti antitumorali nel trattamento del cancro colorettale. | ||
| E1618 | TC-S 7009 | TC-S 7009 è un inibitore potente e selettivo di HIF-2α con un valore di Kd di 81 nM. Questo composto è più selettivo per HIF-2α rispetto a HIF-1α. Interrompe l'eterodimerizzazione di HIF-2α, diminuisce l'attività di legame al DNA e riduce l'espressione dei geni bersaglio di HIF-2α. | ||
| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | DMOG (Dimethyloxalylglycine) è un antagonista del cofattore α-chetoglutarato e un inibitore della HIF prolylhydroxylase, che porta alla stabilizzazione e all'accumulo della proteina HIF-1α nel nucleo. DMOG migliora l'autophagy.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. |
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| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-Acetylcysteine amide è un antiossidante che penetra la membrana con attività antinfiammatoria attraverso la regolazione dell'attivazione di NF-κB e HIF-1α, nonché la modulazione delle ROS. |
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| S2410 | Paeoniflorin (NSC 178886) | La Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), un costituente vegetale estratto dalla radice di Paeonia albiflora Pall, riduce l'espressione della COX-2. Allevia la fibrosi epatica inibendo l'HIF-1α attraverso la via dipendente da mTOR. |
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| S8449 | VH298 | VH298 è un potente inibitore di VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligasi) che stabilizza HIF-α. Questo composto blocca l'interazione VHL:HIF-α con un Kd di 90 nM nella calorimetria a titolazione isotermica (ITC) e 80 nM in un saggio di polarizzazione della fluorescenza competitivo. Può essere utilizzato nella tecnologia PROTAC. |
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| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 inibisce l'espressione di CSF1 sopprimendo BRD4 e il suo bersaglio HIF1α. | ||
| S3589 | Bendazol | Bendazol (2-Benzilbenzimidazolo, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) è un farmaco ipotensivo che aumenta l'attività della NO synthase nei glomeruli renali e nei tubuli collettori. Questo composto inibisce la progressione della miopia da deprivazione di forma (FDM) e sopprime l'upregulation di HIF-1α. |
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