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GPR Inibitori | GPR Inhibitors

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S6759 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3) è un agonista potente e biodisponibile per via orale di GPR39 con EC50 di 0,4nM e 0,8nM rispettivamente per il recettore di ratto e umano.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 è un antagonista selettivo e biodisponibile per via orale del recettore 4 accoppiato a proteine G (GPR4) con una IC50 di 0,07 μM. Questo composto blocca efficacemente l'accumulo di cAMP mediato da GPR4 con una IC50 di 26,8 nM nelle cellule HEK293. L'antagonismo di GPR4 con questa sostanza chimica inibisce significativamente l'aumento dell'espressione indotto dagli AGE di diverse citochine infiammatorie chiave e molecole di segnalazione, tra cui il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), l'interleuchina (IL)-1β, l'IL-6, la nitrossido sintasi inducibile (iNOS), l'ossido nitrico (NO), la cicloossigenasi 2 (COX2) e la prostaglandina E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S0208 6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-ottilaminouracile) è un agonista surrogato del G protein-coupled receptor 84 (GPR84) che attiva il GPR84 umano in presenza di chimera Gqi5 nelle cellule HEK293 con un EC50 di 105 nM nel saggio PI. Questo composto aumenta il [35S]GTPγS incorporato nelle membrane cellulari Sf9 che esprimono la proteina di fusione GPR84-Gαi umana con un EC50 di 512 nM.
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium, un potente agonista di GPR35 con un valore di EC50 di 79 nM, induce l'internalizzazione di GPR35a e attiva ERK1/2 con valori di EC50 di 22 nM e 65 nM, rispettivamente, recluta anche potentemente la β-arrestina2 a GPR35 mostrando un effetto antinocicettivo.
Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001 GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) è un agonista selettivo, non carbossilico del recettore 4 degli acidi grassi liberi (FFA4/GPR120) con EC50 di 501 nM.
S6976 TC-O 9311 TC-O 9311 è un potente agonista del recettore 139 orfano accoppiato a proteina G (GPR139) con un EC50 di 39 nM.
S6746 APD668 APD668 (JNJ28630368) è un potente agonista di GPR119 con EC50 di 2,7 e 33 nM per le forme umana e di ratto, rispettivamente.
E1235 NF-56-EJ40 NF-56-EJ40 è un antagonista potente, ad alta affinità e altamente selettivo del SUCNR1 (GPR91) umano con una IC50 di 25 nM e un Ki di 33 nM, ha un'alta affinità per il SUCNR1 di ratto umanizzato con un valore di Ki di 17,4 nM.
E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13 è uno degli agonisti endogeni del recettore APJ con un'elevata affinità di legame (Kd di 4,5 nM per hAPJ), prevalentemente presente nel miocardio e nel plasma. Esibisce effetti analgesici e migliora la funzione cardiovascolare, rendendolo un candidato promettente per la ricerca sul dolore neuropatico e sull'insufficienza cardiaca.
S0742 DC260126 DC260126, un piccolo antagonista organico per GPR40 (FFAR1), inibisce in modo dose-dipendente le elevazioni di Ca2+ mediate da GPR40 stimolate da acido linoleico, acido oleico, acido palmitoleico e acido laurico (IC50=6,28, 5,96, 7,07, 4,58 μM, rispettivamente), riduce il caricamento di GTP e la fosforilazione di ERK1/2 stimolate dall'acido linoleico nelle cellule GPR40-CHO, sopprime la secrezione di insulina stimolata dal glucosio potenziata dall'acido palmitico e regola negativamente l'espressione di mRNA di GPR40 indotta dall'acido oleico nelle cellule Min6.
E4875 Lodoxamide La Lodoxamide (acido libero U-42585E) è un potente agonista di GPR35 con una EC50 di 1 nM. Inibisce anche il rilascio di perossidasi eosinofila dopo l'attivazione dell'IgA e riduce la proteina cationica eosinofila e la neurotossina derivata dagli eosinofili, suggerendo effetti diretti sugli eosinofili. È uno stabilizzatore dei mastociti usato per trattare l'asma, la congiuntivite allergica e la cheratocongiuntivite limbica superiore.
E2037 Kisspeptin-10 (human) Kisspeptin-10 (human) è un potente vasocostrittore e inibitore dell'angiogenesi, agisce come soppressore delle metastasi tumorali tramite il suo recettore GPR54, inducendo la differenziazione degli osteoblasti tramite l'espressione di BMP2 mediata da NFATc4.
E1928New Azelaprag Azelaprag (AMG 986) è un potente agonista del Apelin receptor (APJ) con un EC50 di 0,32 nM. Presenta potenziale e può essere utilizzato nella ricerca sull'insufficienza cardiaca (IC).
E0347 AS1269574 AS 1269574, un agonista a piccola molecola del G protein-coupled receptor 119 (GPR119), ha una EC50 di 2,5 μM in cellule HEK293 che esprimono transitoriamente GPR119 umano e migliora la secrezione di insulina nella linea cellulare β-pancreatica murina MIN-6 solo in condizioni di alta concentrazione di glucosio (16,8 mM).
E4773New NOX-6-18（GPR132-B-160） NOX-6-18 (GPR132-B-160) è un antagonista potente e selettivo di GPR132 con un IC50 di 17 nM. Regola la riprogrammazione dei macrofagi all'interno degli isolotti pancreatici, riduce l'aumento di peso e migliora il metabolismo del glucosio in topi con una dieta ricca di grassi.
S0083 DJ-V-159 DJ-V-159 è un agonista del G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A).
E7663 O-1602 O-1602 è un potente agonista del recettore 55 accoppiato a proteine G (GPR55). Esibisce effetti ansiolitici e antidepressivi prevenendo il danno neurogenico ippocampale e la neuroinfiammazione indotti dalla metanfetamina (METH), così come lo stress da sconfitta sociale cronica.
S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055) è un agonista potente e selettivo del G protein-coupled receptor 119 (GPR119) con EC50 di 46 nM per hGPR119 e un inibitore del Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) con IC50 di 5,8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) è sviluppato per il trattamento del diabete di tipo 2 (T2D).
E0113 GPR84 antagonist 8 GPR84 antagonist 8 è un antagonista di GPR84, che abroga la risposta infiammatoria potenziata mediata da 6-OAU. Ha il potenziale di ridurre le risposte infiammatorie associate all'attivazione del recettore GPR84.
E7690 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) è un agonista endogeno potente e selettivo del recettore orfano accoppiato alle proteine G EBI2 (GPR183). Mostra un'elevata potenza nell'attivazione di EBI2, con un EC50 di 140 pM e un Kd di 450 pM.
S6425 JNJ 63533054 JNJ 63533054 è un agonista potente e selettivo di GPR139. Ha specificamente attivato il GPR139 umano negli saggi di mobilizzazione del calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) e di legame al GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
E0106 ML401 ML401, una potente sonda chimica, antagonizza selettivamente il recettore 183 accoppiato a proteine G (GPR183, EBI2) con un IC50 di 1,03 nM e mostra attività in un saggio di chemiotassi con un IC50 di 6,24 nM.
S0156 CID 1375606 Il CID 1375606 (2,4-dicloro-N-(fenilcarbamoil)fenilbenzammide) è un agonista del recettore orfano accoppiato alle proteine G GPR27.
S2822 OC000459 OC000459 è un antagonista potente e selettivo del recettore 2 dei prostanoidi D (DP2) con un'IC50 di 13 nM. Fase 2.
S0183 NIBR189 NIBR189 è un potente antagonista del recettore del gene 2 indotto dal virus di Epstein-Barr (EBI2, GPR183) con IC50 di 16 nM per il legame e 11 nM per la funzione, rispettivamente.
S2954 4-CMTB 4-CMTB è un agonista allosterico selettivo del recettore 2 degli acidi grassi liberi (FFA2, GPR43) con un pEC50 di 6,38.
E1922 OX04528 OX04528 (composto 68) è un agonista potente e G-protein-biased del recettore 84 accoppiato a proteine G (GPR84). Questo composto inibisce la produzione di cAMP con un valore di EC50 di 0,00598 nM (5,98 pM), rispettivamente.
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187) è un nuovo derivato imidazo-pirazinico che inibisce efficacemente il complesso proteico G eterotrimerico. Questo composto inibisce la signalizzazione delle proteine G eterotrimeriche nei GPCRs che mediano la generazione di AMP ciclico (GAs), il rilascio di calcio (GAq), l'invasione delle cellule tumorali da parte dei Wnt-2 frizzled receptors e i recettori della neurotensina ad alta affinità (GAo/i e GAq).
S6651 G15 G15 è un antagonista selettivo ad alta affinità permeabile alle cellule del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con un'affinità di circa 20 nM che non mostra affinità per ERα ed ERβ a concentrazioni fino a 10 μM.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
iScience, 2024, 27(3):109125
Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851 G-1 (LNS 8801) G-1 (LNS 8801) è un agonista non steroideo e selettivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con Ki di 11 nM.
iScience, 2024, 27(3):109125
E1768 MEDICA16 MEDICA16 è un inibitore della ATP-citrate lyase e agisce anche come agonista del recettore 40 accoppiato a proteine G (GPR40). Funziona per attenuare lo sviluppo dell'insulino-resistenza nel ratto JCR:LA-cp ed è anche un potente agente ipotrigliceridemizzante.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (peptide agonista PAR-1) è un esapeptide sintetico (SFLLRN) che agisce come agonista del PAR-1 (recettore-1 attivato dalla proteasi). Attiva anche GPR15 sulle cellule T, regolando le risposte immunitarie sopprimendo la GvHD acuta pur mantenendo l'attività GvT.
E0377 CLP-3094 CLP-3094, un potente inibitore che bersaglia il sito della funzione di legame 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inibisce l'attività trascrizionale dell'AR con un IC50 di 4 μM, ed è anche un antagonista selettivo e potente di GPR142.
S4709 Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) è un analogo della prostaglandina F2alfa e un agonista selettivo del recettore FP dei prostanoidi con un effetto ipertensivo oculare. Questo composto aumenta il deflusso uveosclerale e riduce quindi la pressione intraoculare.
S4440 2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide, il principale composto isolato dai semi di Lepidium apetalum Willd (LA) con attività estrogeniche, aumenta l'espressione di Estrogen receptorα (ERα), ERβ e GPR30 nell'utero e nelle cellule MCF-7.