GPR Inibitori | GPR Inhibitors

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E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13 è uno degli agonisti endogeni del recettore APJ con un'elevata affinità di legame (Kd di 4,5 nM per hAPJ), prevalentemente presente nel miocardio e nel plasma. Esibisce effetti analgesici e migliora la funzione cardiovascolare, rendendolo un candidato promettente per la ricerca sul dolore neuropatico e sull'insufficienza cardiaca.
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187) è un nuovo derivato imidazo-pirazinico che inibisce efficacemente il complesso proteico G eterotrimerico. Questo composto inibisce la signalizzazione delle proteine G eterotrimeriche nei GPCRs che mediano la generazione di AMP ciclico (GAs), il rilascio di calcio (GAq), l'invasione delle cellule tumorali da parte dei Wnt-2 frizzled receptors e i recettori della neurotensina ad alta affinità (GAo/i e GAq).