GPR Agonisti | GPR Antagonists

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S9477	AH7614	AH7614 (composto 39) è un antagonista selettivo di FFA4 (GPR120) con pIC50 di 7,1 per FFA4 umano e 8,1 per FFA4 murino.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 è un antagonista a piccola molecola potente e selettivo del recettore 1 della chemochina CX3C (CX3CR1/GPR13) con IC50 di 0,32 nM. Questo composto è utilizzato nella ricerca sulla malattia metastatica in pazienti con cancro al seno.	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S7263	AZD1981	AZD1981 è un antagonista potente e selettivo del recettore CRTh2 (DP2) con IC50 di 4 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto a più di 340 altri enzimi e recettori, incluso DP1. Fase 2.	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochloride un antagonista altamente affine e selettivo del MCH1 receptor con un IC50 di 230 nM per MCH1 di ratto nel saggio di mobilit del calcio FLIPR.	J Biol Chem, 2025, 301(5):108486
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 è un antagonista selettivo e biodisponibile per via orale del recettore 4 accoppiato a proteine G (GPR4) con una IC50 di 0,07 μM. Questo composto blocca efficacemente l'accumulo di cAMP mediato da GPR4 con una IC50 di 26,8 nM nelle cellule HEK293. L'antagonismo di GPR4 con questa sostanza chimica inibisce significativamente l'aumento dell'espressione indotto dagli AGE di diverse citochine infiammatorie chiave e molecole di segnalazione, tra cui il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), l'interleuchina (IL)-1β, l'IL-6, la nitrossido sintasi inducibile (iNOS), l'ossido nitrico (NO), la cicloossigenasi 2 (COX2) e la prostaglandina E2 (PGE2).	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40 è un antagonista potente, ad alta affinità e altamente selettivo del SUCNR1 (GPR91) umano con una IC50 di 25 nM e un Ki di 33 nM, ha un'alta affinità per il SUCNR1 di ratto umanizzato con un valore di Ki di 17,4 nM.
S0742	DC260126	DC260126, un piccolo antagonista organico per GPR40 (FFAR1), inibisce in modo dose-dipendente le elevazioni di Ca²⁺ mediate da GPR40 stimolate da acido linoleico, acido oleico, acido palmitoleico e acido laurico (IC50=6,28, 5,96, 7,07, 4,58 μM, rispettivamente), riduce il caricamento di GTP e la fosforilazione di ERK1/2 stimolate dall'acido linoleico nelle cellule GPR40-CHO, sopprime la secrezione di insulina stimolata dal glucosio potenziata dall'acido palmitico e regola negativamente l'espressione di mRNA di GPR40 indotta dall'acido oleico nelle cellule Min6.
E4773^New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) è un antagonista potente e selettivo di GPR132 con un IC50 di 17 nM. Regola la riprogrammazione dei macrofagi all'interno degli isolotti pancreatici, riduce l'aumento di peso e migliora il metabolismo del glucosio in topi con una dieta ricca di grassi.
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8 è un antagonista di GPR84, che abroga la risposta infiammatoria potenziata mediata da 6-OAU. Ha il potenziale di ridurre le risposte infiammatorie associate all'attivazione del recettore GPR84.
E0106	ML401	ML401, una potente sonda chimica, antagonizza selettivamente il recettore 183 accoppiato a proteine G (GPR183, EBI2) con un IC50 di 1,03 nM e mostra attività in un saggio di chemiotassi con un IC50 di 6,24 nM.
S2822	OC000459	OC000459 è un antagonista potente e selettivo del recettore 2 dei prostanoidi D (DP2) con un'IC50 di 13 nM. Fase 2.
S0183	NIBR189	NIBR189 è un potente antagonista del recettore del gene 2 indotto dal virus di Epstein-Barr (EBI2, GPR183) con IC50 di 16 nM per il legame e 11 nM per la funzione, rispettivamente.
S6651	G15	G15 è un antagonista selettivo ad alta affinità permeabile alle cellule del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con un'affinità di circa 20 nM che non mostra affinità per ERα ed ERβ a concentrazioni fino a 10 μM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) è un agonista non steroideo e selettivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con Ki di 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
E0377	CLP-3094	CLP-3094, un potente inibitore che bersaglia il sito della funzione di legame 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inibisce l'attività trascrizionale dell'AR con un IC50 di 4 μM, ed è anche un antagonista selettivo e potente di GPR142.