ATM/ATR Inibitori | ATM/ATR Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7050 | AZ20 | AZ20 è un nuovo inibitore potente e selettivo della chinasi ATR con un IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule, con una selettività 8 volte superiore rispetto a mTOR. |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156 è un inibitore potente e selettivo della ATM chinasi, con potenziali attività chemio-/radio-sensibilizzanti e antineoplastiche. AZD0156 previene l'attivazione del checkpoint del danno al DNA, interrompe la riparazione del danno al DNA, induce l'apoptosi delle cellule tumorali e porta alla morte cellulare delle cellule tumorali che sovraesprimono ATM. |
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| S8096 | Mirin | Mirin è un potente inibitore del complesso Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) e inibisce l'attività esonucleasica associata a Mre11. Questo composto inibisce l'attivazione di ATM dipendente da MRN. |
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| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344) è un inibitore ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) molto potente e altamente selettivo con una IC50 di 7 nM. Elimusertib inibisce potentemente la proliferazione di un ampio spettro di linee cellulari tumorali umane con una IC50 mediana di 78 nM. |
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| S2245 | CP-466722 | CP-466722 è un potente e reversibile inibitore di ATM, non influenza ATR e inibisce i membri della famiglia PI3K o PIKK nelle cellule. |
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| S3600 | Schisandrin B | La Schisandrina B è il lignano dibenzocicloottadienico più abbondante presente nell'erba medicinale tradizionale cinese Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. È un tipo di inibitore di ATR e P-gp con elevata sicurezza. |
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| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride è un potente, altamente selettivo e biodisponibile per via orale inibitore di ATR con una IC50 di 7 nM. |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 è un inibitore potente e selettivo di ATR con IC50 di 25 nM. |
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| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, inibitore di ATR 2) è un inibitore ATP-competitivo, attivo per via orale e selettivo della chinasi correlata all'atassia telangectasia e Rad3 (ATR) con un Ki < 150 pM. Questo composto inibisce potentemente la fosforilazione della chinasi checkpoint-1 fosforilata (P-Chk1) guidata da ATR con un IC50 di 8 nM. Mostra una potenziale attività antineoplastica. |
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| S7136 | CGK 733 | CGK 733 è un inibitore potente e selettivo di ATM/ATR con una IC50 di ~200 nM. |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) è un potente e selettivo inibitore della proteina di replicazione A (RPA) con attività antitumorale. Questo composto inibisce sia l'autofosforilazione di ATR che la fosforilazione di RPA32 Ser33 da parte di ATR. |
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| S8556 | AZ31 | AZ31 è un inibitore selettivo e nuovo di ATM con un IC50 di <0,0012 μM. Mostra un'eccellente selettività rispetto agli enzimi strettamente correlati (>500 volte più selettivo rispetto a DNA-PK e PI3Kα e >1000 volte più selettivo rispetto a mTOR, PI3Kβ e PI3Kγ). |
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| S8729 | AZ32 | AZ32 è un inibitore specifico della chinasi ATM che possiede una buona penetrazione della barriera emato-encefalica (BBB) nel topo con un valore di IC50 di <0,0062 μM per l'enzima ATM. Mostra un'adeguata selettività rispetto ad ATR e ha anche un'alta permeabilità cellulare. |
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| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) è un potente ATR inhibitor, che mostra effetti antiproliferativi e antitumorali nelle linee cellulari tumorali. | ||
| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagina (Cinobufagine), un principio attivo del Venenum Bufonis, inibisce lo sviluppo tumorale. Questo composto aumenta ATM e Chk2 e diminuisce CDC25C, CDK1 e la ciclina B. Inibisce PI3K, AKT e Bcl-2, mentre aumenta i livelli di caspasi-9 e caspasi-3 clivate. Pertanto, questa sostanza chimica induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M e l'apoptosi. | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) è un inibitore potente e selettivo, biodisponibile per via orale, della chinasi ATR, con un IC50 di 51,7 nM che inibisce efficacemente l'attività enzimatica del complesso ATR-ATRIP. Funziona come un inibitore competitivo dell'ATP, legandosi alla tasca dell'ATP di ATR, dove l'ATP si legherebbe tipicamente. Interagisce con la cerniera attraverso il suo ossigeno morfolinico e occupa la tasca del ribosio con un gruppo solfossimminico. Mostra anche attività antitumorale. | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197 esercita un'inibizione selettiva contro la chinasi ATR (ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related) con una IC50 di 0,013 μM, e mostra anche una potente attività antitumorale contro i tumori ATM-deficienti sia in vitro che in vivo. | ||
| E1512 | M3541 | M3541 è un inibitore potente e selettivo dell'attività della chinasi ATM con un valore di IC50 di 0,25 nM in saggi acellulari. Questo composto sopprime la riparazione delle rotture del doppio filamento (DSB), la crescita delle cellule cancerose clonogeniche e potenzia l'attività antitumorale delle radiazioni ionizzanti nelle linee cellulari tumorali. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) è un doppio inibitore ATP-competitivo di PI3K e mTOR per p110α/γ/δ/β e mTOR(p70S6K) con IC50 di 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Inibisce ATR con IC50 di 21 nM in cellule 3T3TopBP1-ER, induce l'autophagy e sopprime la replicazione di HIV-1. Fase 2. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannina è il primo inibitore di PI3K descritto con IC50 di 3 nM in un saggio acellulare, con scarsa selettività all'interno della famiglia PI3K. La Wortmannina blocca la formazione di autofagosomi e inibisce potentemente DNA-PK/ATM con IC50 di 16 nM e 150 nM in saggi acellulari. La Wortmannina inibisce anche l'attività di PLK1. |
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| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un componente naturale anti-carcinoma epatocellulare (HCC) in Ailanthus altissima, induce l'arresto del ciclo cellulare in fase G0/G1 diminuendo l'espressione di cyclins e CDKs e aumentando l'espressione di p21 e p27. Questo composto innesca il DNA damage caratterizzato dall'attivazione del pathway ATM/ATR. Induce l'apoptosis che è mediata dai mitocondri e coinvolge il pathway di segnalazione PI3K/AKT nelle cellule Huh7. Questa sostanza chimica è anche un potente inibitore sia del Androgen Receptor (AR-FL) a lunghezza intera che delle varianti di splicing AR tronche costitutivamente attive (AR-Vs, AR1-651) con IC50 di 69 nM e 309 nM, rispettivamente. |
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