ALK Inibitori | ALK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib è un potente inibitore contro ALK con IC50 di 0,2 nM in saggi acellulari. Questo composto inibisce anche IGF-1R, InsR, STK22D e FLT3 con IC50 di 8 nM, 7 nM, 23 nM e 60 nM, rispettivamente. Fase 3. |
|
|
| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib è un potente inibitore di ALK con IC50 di 1,9 nM in saggi senza cellule, sensibile alla mutazione L1196M e con una maggiore selettività per ALK rispetto a PF-02341066, NVP-TAE684 e PHA-E429. |
|
|
| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) è un potente e selettivo inibitore di ALK che ha bloccato la crescita di linee cellulari derivate da ALCL e dipendenti da ALK con valori di IC50 compresi tra 2 e 10 nM, 100 volte più sensibile per ALK rispetto a InsR. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. |
|
|
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) è un potente inibitore duale di ALK/ROS1 con Ki di <0,02 nM, <0,07 nM e 0,7 nM per ROS1, ALK (WT) e ALK (L1196M), rispettivamente. PF-06463922 induce apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib è un inibitore potente e selettivo di ALK (IC50, 0,6 nM) e ROS1 (IC50, 0,9 nM). Inibisce anche IGF-1R, FLT3 e varianti mutanti di FLT3 (D835Y) e EGFR con minore potenza. |
|
|
| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) è un farmaco orale di seconda generazione che inibisce selettivamente l'attività della tirosina chinasi anaplastic lymphoma kinase (ALK). |
|
|
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A è un potente inibitore di IGF-1R con IC50 di 2,0 nM, modestamente potente verso IR e ALK con IC50 di 1,6 nM e 0,5 nM, rispettivamente, e poca attività verso altre Protein Tyrosine Kinase. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Il dicloridrato di Ceritinib (Zykadia, LDK378) è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale e competitivo dell'ATP di ALK con IC50 di 0,2 nM. Il dicloridrato di Ceritinib inibisce anche InsR, IGF-1R e STK22D con IC50 di 7 nM, 8 nM e 23 nM, rispettivamente. Il Ceritinib mostra attività antitumorale. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) è un nuovo inibitore di ALK/ROS1/TRK con valori di IC50 di 1,01 nM per ALK WT, 1,26 nM per ALK(G1202R) e 1,08 nM per ALK(L1196M); è anche un potente inibitore di SRC (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S7106 | AZD3463 | AZD3463 è un nuovo inibitore di ALK biodisponibile per via orale con Ki di 0,75 nM, che inibisce anche IGF1R con potenza equivalente. Questo composto sopprime la vitalità cellulare inducendo sia l'apoptosi che l'autofagia cellulare. |
|
|
| S2934 | Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dicloridrato è un potente inibitore di ALK di nuova generazione con elevata attività contro un'ampia gamma di mutazioni ALK note resistenti a crizotinib e metastasi del SNC. Inibisce potentemente sia l'ALK wild-type che le varianti di ALK (mutanti F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 e G1202R) con IC50 in vitro <4 nM. |
|
|
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) è un inibitore potente e selettivo di ALK, nonché un inibitore di EGFR, ed è un analogo di AP26113. |
|
|
| S8054 | ASP3026 | ASP3026 è un inibitore nuovo e selettivo per ALK con IC50 di 3,5 nM. Fase 1. |
|
|
| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | NVL-655 è un inibitore selettivo della chinasi del linfoma anaplastico (ALK), con potenziale attività antineoplastica nel modello di xenotrapianto Ba/F3. Mostra anche una significativa attività inibitoria contro ROS1, LTK, PYK2, TRKB e FAK, con un IC50 ≤10 volte ALK e dimostra un'elevata potenza contro specifiche mutazioni ALK, con un IC50 di <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM per G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A e G1202R/L1198F rispettivamente. |
|
|
| S6513 | HG-14-10-04 | HG-14-10-04 è un inibitore di ALK. | ||
| S6505 | X-376 | X-376 è un inibitore di ALK e potenzialmente utile nel carcinoma polmonare non a piccole cellule. | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (composto 17) è un potente inibitore di pirimidina ALK che può inibire la serina/treonina chinasi testicolo-specifica (TSSK2; IC50=31 nM) e la chinasi di adesione focale (FAK; IC50=2 nM). | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 è un inibitore orale attivo di ALK/ROS1/FAK. Questo composto esercita una potente e duratura attività antitumorale in modelli umani di carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) e tumori ovarici. | ||
| E1865 | Envonalkib | Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Formula 1) è un potente inibitore di ALK, attivo per via orale, che mostra valori di IC50 di 1,96 nM, 35,1 nM e 61,3 nM per il tipo selvatico e le mutazioni L1196M e G1269S-ALK. Questo composto è anche usato nella ricerca sul carcinoma polmonare non a piccole cellule. | ||
| E1565 | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593) è un inibitore orale altamente selettivo della tirosin chinasi ALK e ROS1. Mostra una potente e promettente attività antitumorale nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) avanzato con riarrangiamento ALK o ROS1. | ||
| S0072 | MS4078 | MS4078 è un inibitore e PROTAC (degradatore) di ALK. Questo composto riduce i livelli proteici di NPM-ALK nelle cellule SU-DHL-1 e i livelli proteici di EML4-ALK nelle cellule NCI-H2228 con un DC50 di 11 nM e 59 nM, rispettivamente. Induce la degradazione della proteina ALK tramite un meccanismo dipendente da cereblon e proteasoma e inibisce potentemente la proliferazione delle cellule SU-DHL-1 con un IC50 di 33 nM. | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) è un potente inibitore di ALK (IC50=0,7 nM) e della tropomyosin receptor kinase (TRK) (valori di IC50 inferiori a 3 nM per TRK A, B e C). | ||
| S9959New | Zotizalkib | Zotizalkib (TPX-0131) è un inibitore macrociclico compatto, potente, penetrante il SNC, di nuova generazione, di ALK wild-type e delle mutazioni resistenti ad ALK con una IC50 di 1,4 nM per ALK wild-type. Mostra efficacia antitumorale e può essere utilizzato nella ricerca sul carcinoma polmonare non a piccole cellule. | ||
| E1507 | Zilurgisertib fumarate | Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) è un inibitore selettivo di ALK 2. È in fase di sviluppo per il trattamento dell'ossificazione eterotopica e della fibrodisplasia ossificante progressiva. | ||
| E1732 | Itacnosertib (TP-0184) | Itacnosertib (TP-0184) è un inibitore a piccole molecole del recettore BMP di tipo 1 ALK2 (noto anche come ACVR1). Questo composto riduce l'induzione dell'epcidina e i livelli elevati di ferro sierico nei modelli murini di ACD con cancro al polmone e trementina. | ||
| E0958 | ZX-29 | ZX-29 è un inibitore potente e selettivo di ALK con IC50 di 2,1, 1,3 e 3,9 nM rispettivamente per le mutazioni ALK, ALK L1196M e ALK G1202R. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib è un potente inibitore di c-Met e ALK con IC50 di 11 nM e 24 nM in saggi cellulari, rispettivamente. È anche un potente inibitore di ROS1 con valore Ki inferiore a 0,025 nM. Crizotinib induce l'autofagia attraverso l'inibizione della via STAT3 in diverse linee cellulari di cancro al polmone. |
|
|
| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) inibisce la fosforilazione della tirosina di c-Met e nucleofosmina (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) con IC50 di 11 nM e 24 nM in saggi basati su cellule, rispettivamente. Crizotinib hydrochloride è anche un potente inibitore di ROS1 con Ki inferiore a 0,025 nM. Crizotinib induce l'autophagy attraverso l'inibizione della via STAT3 in diverse linee cellulari di cancro al polmone. |
|
|
| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib è un inibitore pan-TrkA/B/C, ROS1 e ALK biodisponibile per via orale con IC50 che vanno da 0,1 a 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce l'autophagy. Fase 2. |
|
|
| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) è un inibitore del recettore TGF-β ALK4/ALK5 altamente potente, selettivo e biodisponibile per via orale con IC50 rispettivamente di 13 nM e 11 nM. Fase 1. |
|
|
| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), un potente inibitore multichinasico di ALK, FAK e Pyk2, mostra promettenti attività antitumorali. Esibisce effetti inibitori significativi su FAK con un valore IC50 di 1,6 nM in un saggio chinasico in vitro. |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.