S6 Kinase Inibitori | S6 Kinase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 è un inibitore permeabile alle cellule della p70 ribosomal S6 kinase (isoforma S6K1) con Ki/IC50 di 20 nM/160 nM in saggi acellulari, una selettività 400 volte maggiore per S6K1 rispetto a S6K2, e una selettività 4 e >20 volte maggiore per S6K1 rispetto a MSK1 e RSK1/2, rispettivamente. Questo composto induce Autophagy. È il primo inibitore specifico di S6K1 ad essere riportato. |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870 è un inibitore ATP-competitivo della S6 chinasi ribosomiale per RSK1/2/3/4 con IC50 di 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività da 10 a 100 volte superiore per RSK rispetto a MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 e Aurora B. Questo composto mostra attributi antitumorali inclusa la generazione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) e aumenti dello stress del reticolo endoplasmatico (ER) e dell'Autophagy. |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702 è un inibitore selettivo, ATP-competitivo di p70S6K con IC50 di 4 nM. |
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| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate è un inibitore selettivo di p70S6K, competitivo per l'ATP, con IC50 di 4 nM. Fase 1. |
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| S7870 | LJH685 | LJH685 è un potente inibitore pan-RSK con IC50 di 6 nM, 5 nM e 4 nM per RSK1, RSK2 e RSK3, rispettivamente. |
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| S7871 | LJI308 | LJI308 è un potente inibitore pan-RSK (p90 ribosomiale S6 chinasi) con IC50 di 6 nM, 4 nM e 13 nM rispettivamente per RSK1, RSK2 e RSK3. |
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| S0385 | S6K-18 | S6K-18 è un inibitore altamente selettivo della proteina ribosomiale S6 chinasi beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K). |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | Il 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) è uno dei costituenti attivi di Sphaerophysa salsula e Pterocarpus marsupium che può essere utile nel trattamento di diversi tipi di neoplasie ematologiche. Questo composto, un analogo naturale del pterostilbene, inibisce efficacemente la crescita delle cellule di cancro del colon umano (IC50 di 9.0, 40.2 e 70.9 µM per le cellule COLO 205, HCT-116 e HT-29, rispettivamente) inducendo apoptosi e autofagia. Inibisce le vie PI3K/Akt/mTOR/p70S6K e p38 MAPK e attiva le vie ERK1/2, JNK1/2 MAPK. |
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| E1754 | BRD7389 | BRD7389 è un inibitore delle chinasi della famiglia RSK con IC50 di 1,5 μM, 2,4 μM e 1,2 μM per RSK1, RSK2 e RSK3, rispettivamente. Questo composto aumenta anche l'espressione genica specifica delle cellule β nelle cellule insulari umane primarie. | ||
| E4345 | L-Norvaline | La L-Norvaline è un amminoacido non proteinogenico, un isomero della valina e un inibitore dell'Arginase e della p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) chinasi. La L-Norvaline migliora la produzione di NO dai macrofagi attivati. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A è un polifenolo presente nello zenzero, un inibitore di p70 S6 (S6K1) e un attivatore della via di segnalazione Nrf2-Gpx4 per alleviare la ferroptosi nel danno epatico secondario nella colite. Mostra effetti anti-adipogenici, anti-lipogenici, anti-iperglicemici, anti-obesità e anti-infiammatori, e promette bene per la ricerca nello sviluppo di farmaci anti-diabetici e anti-obesità. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | L'H-89 Dihydrochloride è un potente inibitore della PKA con Ki di 48 nM in un saggio senza cellule, 10 volte più selettivo per PKA rispetto a PKG, e 500 volte maggiore selettività rispetto a PKC, MLCK, calmodulina chinasi II e caseina chinasi I/II. L'H-89 Dihydrochloride induce l'autophagy. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) è un potente inibitore di PKC per PKCα, PKCγ e PKCη con IC50 di 2 nM, 5 nM e 4 nM, meno potente per PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) e poco attivo per PKCζ (1086 nM) in saggi senza cellule. Questo composto mostra anche attività inibitorie su altre chinasi, come PKA, PKG, S6K, CaMKII, ecc. Fase 3. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib è un nuovo inibitore duale di Src/Abl con IC50 di 1,2 nM e 1 nM rispettivamente in saggi acellulari. Bosutinib diminuisce anche efficacemente l'attività delle vie di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK e JAK/STAT3 bloccando i livelli di fosforilazione di p-ERK, p-S6 e p-STAT3. Bosutinib promuove l'autophagy. |
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| S1558 | AT7867 | AT7867 è un potente inibitore ATP-competitivo di Akt1/2/3 e p70S6K/PKA con IC50 di 32 nM/17 nM/47 nM e 85 nM/20 nM in saggi senza cellule, rispettivamente; questo composto mostra poca attività al di fuori della famiglia delle chinasi AGC. |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) è un inibitore selettivo competitivo dell'ATP di Chk1 e Chk2 con IC50 di 1 nM e 8 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Inibisce anche RSK1 con una IC50 di 9 nM in saggi senza cellule. |
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| S7563 | AT13148 | AT13148 è un inibitore orale, ATP-competitivo, multi-AGC chinasi con IC50 di 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM e 6 nM/4 nM per Akt1/2/3, p70S6K, PKA e ROCKI/II, rispettivamente. Fase 1. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inibitore multichinasico, mostra una forte attività contro RET (c-RET), BRAF, S6K e SRC umani, ma era molto meno attivo di AD57 o AD58 contro mTOR. Il valore IC50 per RET è 4 nM. |
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| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) è un doppio inibitore della chinasi 1 regolata dal segnale extracellulare (ERK1, MAPK3) e di RasGAP che mantiene l'auto-rinnovamento delle cellule staminali embrionali (ESC). Inibisce anche RSK1, RSK2, RSK3 e RSK4 con IC50 di 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM e 10,0 µM, rispettivamente. |
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