solo per uso di ricerca
N. Cat.S9818
| Target correlati | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Altro FPR Inibitori | HCH6-1 N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP) BMS-986235 FPR Agonist 43 |
| Peso molecolare | 1104.27 | Formula | C61H65N15O6 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 878557-55-2 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(90.55 mM)
Water : 50 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
FPRL1
(Cell-free assay) 0.23 μM
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| In vitro |
WRW4 mostra una potente attività nell'inibire il legame di WKYMVm a FPRL1. Inibisce l'attivazione di FPRL1 da parte di WKYMVm, con conseguente completa inibizione dell'aumento di calcio intracellulare, dell'attivazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare e della migrazione chemiotattica delle cellule verso WKYMVm. Questo composto inibisce specificamente l'aumento di calcio intracellulare da parte degli agonisti di FPRL1 MMK-1, il peptide amiloide β42 (Aβ42) e il peptide F, ma non da parte dell'agonista FPR, fMLF. La generazione di superossido indotta dal peptide Aβ42 e la migrazione chemiotattica dei neutrofili sono inibite da questa sostanza chimica, che inibisce anche completamente l'internalizzazione del peptide Aβ42 nei macrofagi umani. |
| In vivo |
I topi Swiss maschi subiscono un'iniezione intraplantare (i.pl.) con adiuvante completo di Freund (CFA). WRW4 previene l'effetto anti-iperalgesico indotto da EA o BML-111. EA aumenta ANXA1 ma non altera i livelli del recettore FPR2/ALX nella zampa. Inoltre, il pretrattamento i.pl. con questo composto previene l'aumento dei livelli di ANXA1 indotto da EA. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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