solo per uso di ricerca

WRW4 FPR antagonista

N. Cat.S9818

WRW4 è un antagonista specifico del recettore 1 simile al peptide formilico (FPRL1) che inibisce il legame di WKYMVm a FPRL1 con una IC50 di 0,23 μM. Questo composto è un antagonista selettivo del recettore 2 del peptide formilico (FPR2)/recettore della lipossina A4 (ALX).
WRW4 FPR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1104.27

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Controllo Qualità

Lotto: S981801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]]]false Purezza: 99.53%
99.53

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 1104.27 Formula

C61H65N15O6

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 878557-55-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (90.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 50 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
FPRL1
(Cell-free assay)
0.23 μM
In vitro

WRW4 mostra una potente attività nell'inibire il legame di WKYMVm a FPRL1. Inibisce l'attivazione di FPRL1 da parte di WKYMVm, con conseguente completa inibizione dell'aumento di calcio intracellulare, dell'attivazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare e della migrazione chemiotattica delle cellule verso WKYMVm. Questo composto inibisce specificamente l'aumento di calcio intracellulare da parte degli agonisti di FPRL1 MMK-1, il peptide amiloide β42 (Aβ42) e il peptide F, ma non da parte dell'agonista FPR, fMLF. La generazione di superossido indotta dal peptide Aβ42 e la migrazione chemiotattica dei neutrofili sono inibite da questa sostanza chimica, che inibisce anche completamente l'internalizzazione del peptide Aβ42 nei macrofagi umani.

In vivo

I topi Swiss maschi subiscono un'iniezione intraplantare (i.pl.) con adiuvante completo di Freund (CFA). WRW4 previene l'effetto anti-iperalgesico indotto da EA o BML-111. EA aumenta ANXA1 ma non altera i livelli del recettore FPR2/ALX nella zampa. Inoltre, il pretrattamento i.pl. con questo composto previene l'aumento dei livelli di ANXA1 indotto da EA.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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