WRW4

N. catalogoS9818 Lotto:S981801

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Dati tecnici

Formula

C₆₁H₆₅N₁₅O₆

Peso molecolare

1104.27

Numero CAS

878557-55-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (90.55 mM)

Water

50 mg/mL (45.27 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

WRW4 è un antagonista specifico del recettore 1 simile al peptide formilico (FPRL1) che inibisce il legame di WKYMVm a FPRL1 con una IC50 di 0,23 μM. Questo composto è un antagonista selettivo del recettore 2 del peptide formilico (FPR2)/recettore della lipossina A4 (ALX).

Target

FPRL1
(Cell-free assay)

0.23 μM

In vitro

WRW4 mostra una potente attività nell'inibire il legame di WKYMVm a FPRL1. Inibisce l'attivazione di FPRL1 da parte di WKYMVm, con conseguente completa inibizione dell'aumento di calcio intracellulare, dell'attivazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare e della migrazione chemiotattica delle cellule verso WKYMVm. Questo composto inibisce specificamente l'aumento di calcio intracellulare da parte degli agonisti di FPRL1 MMK-1, il peptide amiloide β42 (Aβ42) e il peptide F, ma non da parte dell'agonista FPR, fMLF. La generazione di superossido indotta dal peptide Aβ42 e la migrazione chemiotattica dei neutrofili sono inibite da questa sostanza chimica, che inibisce anche completamente l'internalizzazione del peptide Aβ42 nei macrofagi umani.

In vivo

I topi Swiss maschi subiscono un'iniezione intraplantare (i.pl.) con adiuvante completo di Freund (CFA). WRW4 previene l'effetto anti-iperalgesico indotto da EA o BML-111. EA aumenta ANXA1 ma non altera i livelli del recettore FPR2/ALX nella zampa. Inoltre, il pretrattamento i.pl. con questo composto previene l'aumento dei livelli di ANXA1 indotto da EA.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari RBL-2H3 cells Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 30 min Metodo To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-this compound for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-this chemical is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali male Swiss mice Dosaggi 10 μg/paw Somministrazione Intraplantar injection

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
RBL-2H3 cells
Concentrazioni
10 μM
Tempo di incubazione
30 min
Metodo
To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-this compound for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-this chemical is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
male Swiss mice
Dosaggi
10 μg/paw
Somministrazione
Intraplantar injection

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15210823/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33474635/

Sellecks WRW4 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Prolonged immune activation in post-acute sequelae of SARS-CoV-2: neutrophil dynamics and therapeutic insights [ Exp Mol Med, 2025, 57(9):2067-2082]	PubMed: 40987794
Formyl peptide receptor 2 antagonist WRW4 ameliorates diabetes-induced cognitive decline in mice [ Neurosci Res, 2025, 218:104932]	PubMed: 40618851
Resolvin D1 suppresses inflammation in human fibroblast-like synoviocytes via the p-38, NF-κB, and AKT signaling pathways [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-024-01008-9]	PubMed: 40064746
Serum amyloid A contributes to radiation-induced lung injury by activating macrophages through FPR2/Rac1/NF-κB pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4941-4956]	PubMed: 39309438
The analgesic effects of Yu-Xue-Bi tablet (YXB) on mice with inflammatory pain by regulating LXA4-FPR2-TRPA1 pathway [ Chin Med, 2024, 19(1):104]	PubMed: 39107849

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