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V-9302 ASCT2 Antagonist

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

N. Cat.: S8818

V-9302 is a competitive small molecule antagonist of transmembrane glutamine flux, that selectively and potently targets the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) with an IC50 value of 9.6 μM for inhibition of glutamine uptake in HEK-293 cells. V-9302 blocks Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) and the large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) as observed in 143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells and Xenopus laevis oocytes. Dilution of PBS may cause a clear aqueous solution to turn into a uniform suspension.

V-9302 Amino acid transporter antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 538.68

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro Amino acid transporter Inibitori	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dell'attività	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	538.68	Formula	C₃₄H₃₈N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1855871-76-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
In vitro	V-9302 inibisce l'assorbimento di glutammina mediato da ASCT2 nelle cellule umane in modo concentrazione-dipendente ed esibisce un miglioramento di 100 volte nella potenza (IC50 di questo composto = 9,6 µM) rispetto alla gamma-L-glutammil-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo	Il blocco farmacologico di ASCT2 con V-9302 porta a una crescita e proliferazione attenuata delle cellule tumorali, aumenta la morte cellulare e aumenta lo stress ossidativo, il che, collettivamente, contribuisce alle risposte antitumorali in vitro e in modelli murini in vivo. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono raggiunte 4 ore dopo la somministrazione, con un'emivita di circa 6 ore in topi sani. Dopo una singola esposizione acuta a questo composto (4 ore), i livelli di glucosio plasmatico non sono significativamente diversi dai controlli veicolo, eppure i livelli di glutammina plasmatica sono elevati di circa il 50% nei topi trattati rispetto ai controlli veicolo, probabilmente un effetto farmacodinamico. I livelli di glucosio plasmatico nei topi esposti cronicamente a questa sostanza chimica o veicolo per un regime di 21 giorni non sono significativamente diversi, mentre i livelli di glutammina plasmatica sono leggermente diminuiti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Risposta:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):