V-9302

N. catalogoS8818 Lotto:S881801

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Dati tecnici

Formula

C34H38N2O4
Peso molecolare 538.68 Numero CAS 1855871-76-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.63 mM)
Water 100 mg/mL (185.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.63 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione V-9302 è un antagonista competitivo a piccola molecola del flusso di glutammina transmembrana, che agisce selettivamente e potentemente sull'Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) con un valore IC50 di 9,6 μM per l'inibizione dell'assorbimento di glutammina nelle cellule HEK-293. V-9302 blocca il Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) e il large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5), come osservato nelle cellule di osteosarcoma 143B, nelle cellule di cancro al seno HCC1806 e negli ovociti di Xenopus laevis. La diluizione del PBS può far sì che una soluzione acquosa limpida si trasformi in una sospensione uniforme.
Target
ASCT2
(HEK293 cells)
9.6 μM
In vitro

V-9302 inibisce l'assorbimento di glutammina mediato da ASCT2 nelle cellule umane in modo concentrazione-dipendente ed esibisce un miglioramento di 100 volte nella potenza (IC50 di questo composto = 9,6 µM) rispetto alla gamma-L-glutammil-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo

Il blocco farmacologico di ASCT2 con V-9302 porta a una crescita e proliferazione attenuata delle cellule tumorali, aumenta la morte cellulare e aumenta lo stress ossidativo, il che, collettivamente, contribuisce alle risposte antitumorali in vitro e in modelli murini in vivo. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono raggiunte 4 ore dopo la somministrazione, con un'emivita di circa 6 ore in topi sani. Dopo una singola esposizione acuta a questo composto (4 ore), i livelli di glucosio plasmatico non sono significativamente diversi dai controlli veicolo, eppure i livelli di glutammina plasmatica sono elevati di circa il 50% nei topi trattati rispetto ai controlli veicolo, probabilmente un effetto farmacodinamico. I livelli di glucosio plasmatico nei topi esposti cronicamente a questa sostanza chimica o veicolo per un regime di 21 giorni non sono significativamente diversi, mentre i livelli di glutammina plasmatica sono leggermente diminuiti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HCC1806 cells

  • Concentrazioni

    25 µM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    HCC1806 cells are treated V-9302 (25 µM aqueous, 1% DMSO) for 48 h. Following treatment, cells are fixed with 70% methanol for 5-10 min. LC3B is visualized with 1:100 primary antibody at 37 ºC for 45 min followed by application of 1:600 secondary antibody at 37 ºC for 30 min and DAPI for 4 min.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    cell-line xenograft tumors (propagated in 6-week old, female athymic nude mice)

  • Dosaggi

    75 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Sellecks V-9302 È stato citato da 19 Pubblicazioni

MEBOCOST maps metabolite-mediated intercellular communications using single-cell RNA-seq [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569] PubMed: 40568942
Predictive role of SLC1A5 in neuroblastoma prognosis and immunotherapy [ BMC Cancer, 2025, 25(1):161] PubMed: 39875895
PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5] PubMed: 39633045
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] PubMed: 38522556
Glutamine availability regulates cDC subsets in tissue [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613574] PubMed: 39345449
Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449] PubMed: 36562471
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] PubMed: 35641493
Targeting glutamine utilization to block metabolic adaptation of tumor cells under the stress of carboxyamidotriazole-induced nutrients unavailability [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(2):759-773] PubMed: 35256945
Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390] PubMed: 36584595

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