solo per uso di ricerca

GPNA hydrochloride Amino acid transporter inibitore

N. Cat.S6670

GPNA hydrochloride (L-γ-glutamil-p-nitroanilide cloridrato) è un substrato della γ-glutamiltransferasi (GGT) e un inibitore del trasportatore di glutammina ASCT2 con una IC50 di ~250 μM nelle cellule A549. Inibisce anche i trasportatori Na+-dipendenti SNAT1, -2, -4, -5 e i trasportatori di leucina Na+-indipendenti LAT1/2. Può essere ampiamente utilizzato nella ricerca sul cancro del pancreas, cancro al seno, glioblastoma multiforme, leucemia mieloide acuta e cancro al polmone non a piccole cellule.
GPNA hydrochloride Amino acid transporter inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 303.7

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.9%
99.9

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 303.7 Formula

C11H14ClN3O5

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 67953-08-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (16.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
ASCT2
(Cell-free assay)
55 μM(Ki)
In vitro

GPNA porta a una significativa diminuzione della crescita delle cellule di carcinoma endometriale e dell'area della sezione trasversale dello sferoide.

In vivo

EGFRAS-GPNA (oligomeri di GPNA specifici per EGFRAS) viene assorbito da diversi tessuti, incluso il tumore xenotrapiantato. La somministrazione sistemica di EGFRAS-GPNA induce effetti antitumorali in xenotrapianti di HNSCC, con efficacie simili a quelle degli inibitori di EGFR approvati dalla FDA: cetuximab ed erlotinib. EGFRAS-GPNA agisce efficacemente contro il mutante EGFR vIII costitutivamente attivo implicato nella resistenza al cetuximab.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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