Name: Ticagrelor
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4079
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro P2 Receptor Inibitori	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
H9c2	Function assay	0.1, 0,3 and 1 μM	24 h	effective in reducing NCX1 reverse activity when lower concentrations
EAhy926	Apoptosis assay	40 μM and 60 μM		decrease ox-LDL-induced apoptosis, particularly at a higher concentration
AsPC-1	Function assay	10 μM	2 h	ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation
BxPC-3	Function assay	10 μM	2 h	ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	522.57	Formula	C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	274693-27-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AZD6140, AR-C 126532XX			Smiles	CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)C3CC(C(C3O)O)OCCO)NC4CC4C5=CC(=C(C=C5)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (191.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.700mg/ml (12.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 134 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	First-in-class of a new type of P2Y12 antagonist known as cyclopentyl-triazolo-pyrimidines.
Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 2 nM(Ki)
In vitro	Il ticicagrelor è un farmaco attivo che non richiede attivazione metabolica dopo l'assorbimento intestinale. Non compete direttamente con l'ADP nel sito di legame dell'ADP ma occupa un sito di legame adiacente e agisce in modo allosterico, determinando un cambiamento conformazionale reversibile del recettore. Questo composto si lega reversibilmente al recettore ed esibisce un rapido inizio e fine dell'effetto. Studi di legame in cellule CHO-K1 trasfettate con il recettore rh-P2Y12 indicano che questo composto esibisce un legame potente, rapido e reversibile, con una K_d di 10,5 nM, una k_on (costante di associazione) di 0,00011/(nM•s), una k_off (costante di dissociazione) di 0,00087/s e valori di emivita di 4 min per il legame e 14 min per il distacco, indicando che l'entità dell'inibizione piastrinica dipende dalle concentrazioni di farmaco disponibili per legarsi alle piastrine. Questa sostanza chimica inibisce moderatamente l'attività del CYP2C9 nei microsomi epatici umani, mentre mostra poca o nessuna inibizione del CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 e CYP2E1. Nei microsomi epatici umani, inibisce la 4-idrossilazione del midazolam, mentre attiva la 1_-idrossilazione del midazolam. Valutato in epatociti umani freschi, questo composto non è un induttore di CYP1A2 o CYP3A4.
Saggio chinasico	Saggi di legame che utilizzano CHO-K1 trasfettate con P2Y12 o membrane piastriniche umane
Saggio chinasico	Membrane (5 μg di proteina) vengono aggiunte a una piastra a 96 pozzetti contenente [¹²⁵I]AZ11931285 (125 pM), [³H]ADP (10 nM) o [³³P]2MeS-ADP (62,5 pM), la concentrazione richiesta del competitore e un volume sufficiente di tampone (50 mM Tris, 5 mM MgCl₂, 50 mM NaCl e 0,1% di BSA senza nucleotidi, pH 7,4) per portare il volume totale in ciascun pozzetto a 200 μL. Gli studi di legame che utilizzano membrane piastriniche e [³H]ADP vengono eseguiti in presenza di 100 μM (concentrazione finale) di MRS2179 per inibire il legame a P2Y1. I rapporti segnale/rumore per le cellule CHO-K1 trasfettate con P2Y12 sono circa 14 per [³H]ADP (segnale specifico: 895 c.p.m.), 24 per [³³P]2MeSADP (segnale specifico: 3308 c.p.m.) e 24 per [¹²⁵I]AZ11931285 (segnale specifico: 3308 c.p.m.). Per gli studi che utilizzano membrane piastriniche, i rapporti segnale/rumore sono circa 2 per [³³P]2MeS-ADP e [³H]ADP e 1,5 per [¹²⁵I]AZ11931285, con un segnale specifico tra 100 e 400 c.p.m. In questo studio, viene utilizzato un tempo di incubazione di 1 h a 30 °C per consentire il raggiungimento dell'equilibrio completo. Successivamente, il radioligando libero viene separato dal radioligando legato e contato come descritto sopra.
In vivo	L'assorbimento di Ticagrelor è rapido con un t_max di 1,3-2 h. E la C_max e l'area sotto la curva di concentrazione plasmatica-tempo da tempo 0 all'infinito aumentano in modo apparentemente proporzionale alla dose nell'intervallo di dosi studiato, indicando una farmacocinetica lineare. L'emivita media della fase terminale (t_1/2) è di circa 7-8,5 h per questo composto. L'inibizione dell'aggregazione piastrinica (IPA) è correlata alla dose ed è quasi completa a 2 h a dosi di 100-400 mg. Questa sostanza chimica è ben tollerata, senza eventi avversi gravi o correlati alla dose o notevoli cambiamenti nei valori di laboratorio osservati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19552634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20091161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32523112/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	VASP-P / VASP		27694321

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05283356	Recruiting	Severe Aortic Valve Stenosis\|Aortic Valve Stenosis\|Transcatheter Aortic Valve Replacement (TAVR)\|Transcatheter Aortic Valve Implantation (TAVI)	Fundacin Biomedica Galicia Sur	January 21 2022	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ticagrelor P2 Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 522.57