Name: A-804598
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8725
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S872501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.03%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.03

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro P2 Receptor Inibitori	A-438079 Hydrochloride MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	315.37	Formula	C₁₉H₁₇N₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1125758-85-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.780mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.525mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	rat P2X7R 9 nM rat P2X7R 10 nM human P2X7R 11 nM
In vitro	A-804598 rappresenta un antagonista strutturalmente nuovo, competitivo e selettivo che ha un'equivalente elevata affinità per i recettori P2X7 di ratto (IC50 = 10 nM), topo (IC50 = 9 nM) e umani (IC50 = 11 nM). Questo composto blocca anche potentemente il rilascio di IL-1β stimolato dall'agonista (IC50 di 8,5 nM) e l'assorbimento di Yo-Pro (IC50 di 8,1 nM) da cellule THP-1 differenziate che esprimono nativamente i recettori P2X7 umani. Sebbene questo composto blocchi potentemente l'attivazione del recettore P2X7, a concentrazioni fino a 100 μM, non riduce significativamente i cambiamenti nelle concentrazioni intracellulari di calcio evocati dall'agonista e mediati da una varietà di altri recettori P2X e P2Y. Questa sostanza chimica mostra un'attività debole o nulla nell'interagire con una vasta gamma di recettori accoppiati a proteine G, enzimi, trasportatori e canali ionici (CEREP, Poitiers, Francia) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo	L'inibizione di P2X7 tramite l'antagonista A-804598 nei topi SOD1-G93A sopprime la sovraregolazione di SQSTM1/p62 nel midollo spinale lombare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-804598 P2 Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 315.37