Name: MRS 2578
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2855
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S285501 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.02%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.02

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro P2 Receptor Inibitori	A-438079 Hydrochloride A-804598 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	472.67	Formula	C₂₀H₂₀N₆S₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	711019-86-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (88.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (63.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y6 37 nM
In vitro	MRS2578 blocca selettivamente l'attività del recettore P2Y6 rispetto all'attività sui recettori P2Y1, P2Y2, P2Y4 o P2Y11. Questo composto (1 μM) blocca completamente la protezione da parte di UDP che subisce apoptosi indotta da TNFalfa in cellule di astrocitoma 1321N1. Inibisce l'attività basale di NF-κB in modo tempo e dose dipendente in cellule HMEC-1 trasfettate con 0,25 μg di reporter del promotore di NF-κB. Questa sostanza chimica (10 μM) abolisce completamente l'attività reporter di NF-κB indotta da TNF-α nelle cellule HMEC-1. Esso (10 μM) riduce significativamente l'espressione genica proinfiammatoria indotta da TNF-α nelle cellule HMEC-1. Il composto potenzia la risposta di ATPγS e UDP a concentrazioni inferiori a 316 nM, mentre al di sopra di questa concentrazione, inibisce l'accumulo di IP indotto da ATPS e UDP nei miofibroblasti cardiaci di ratto neonatale. I topi trattati con MRS2578 mostrano una ridotta iperreattività bronchiale alla metacolina in topi sensibilizzati all'OVA. Questo composto blocca completamente il rilascio di IL-6, KC e IL-8 indotto da UDP nelle cellule epiteliali polmonari.
In vivo	MRS 2578 (10 μM) attenua i livelli sierici di proteine chemiokine derivate dai cheratinociti nell'infiammazione vascolare indotta da LPS in topi C57BL/6. Questo composto (10 μM, per via intratracheale) riduce l'eosinofilia nel BALF e i livelli di IL-5 e IL-13 nel BALF in topi sensibilizzati all'OVA e porta a un cambiamento marcatamente attenuato nella reattività alla metacolina dopo la sfida con OVA. Questo composto (10 μM, per via intratracheale) inibisce l'infiammazione allergica delle vie respiratorie indotta dagli acari della polvere domestica in topi sensibilizzati all'OVA. Questo composto (10 μM, per via intratracheale) riduce i livelli di IL-6 e KC nel BALF in topi sensibilizzati all'OVA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21173118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422377/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21512170/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MRS 2578 P2 Receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 472.67