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A-438079 Hydrochloride P2X Receptor Antagonist

N. Cat.: S7705

A-438079 HCl is a potent, and selective P2X7 receptor antagonist with pIC50 of 6.9.
A-438079 Hydrochloride P2 Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 342.61

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM
human 1321N1 cells Function assay Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM
human THP1 cells Function assay Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM
HEK cells Function assay Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 342.61 Formula

C13H10Cl3N5

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 899431-18-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (198.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

Nelle cellule 1321N1 che esprimono stabilmente i recettori P2X7 di ratto, A-438079 blocca i cambiamenti nelle concentrazioni intracellulari di calcio evocati da BzATP (10 μM) con un IC50 di 321 nM. A-438079 è anche selettivo per il P2X7 receptor, a concentrazioni fino a 100 μM.
In vivo

L'iniezione intraperitoneale di A-438079 (5 e 15 mg/kg) 60 minuti dopo l'innesco delle crisi riduce la gravità delle crisi e la morte neuronale all'interno dell'ippocampo. A-438079 previene parzialmente ma significativamente l'esaurimento delle riserve di DA striatale indotto da 6-OHDA. Il pretrattamento con A-438079 riduce i punteggi di comportamento nocicettivo nel modello HC. A-438079 (80 μmol/kg, e.v.) riduce l'attività evocata nociva e innocua di diverse classi di neuroni spinali nei ratti neuropatici. A-438079 (100 e 300 μmol/kg, i.p.) aumenta significativamente le soglie di ritiro in entrambi i modelli SNL e CCI.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/