Name: A-317491
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8519
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S851901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.44%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.44

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro P2 Receptor Inibitori	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	565.57	Formula	C₃₃H₂₇NO₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	475205-49-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (176.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Human P2X2/3 (Cell-free assay) 9 nM(Ki) Human P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X2/3 (Cell-free assay) 92 nM(Ki)
In vitro	A-317491 blocca potentemente il flusso di calcio mediato dai recettori P2X3 e P2X2/3 ricombinanti umani e di ratto (Ki = 22-92 nM) ed è altamente selettivo (IC50 >10 μM) rispetto ad altri recettori P2 e altri recettori di neurotrasmettitori, canali ionici ed enzimi. Questo composto non subisce alcun metabolismo rilevabile (ossidazione o glucuronidazione) in saggi in vitro che utilizzano microsomi epatici umani e di ratto.
In vivo	A-317491 riduce in modo dose-dipendente (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) l'iperalgesia termica indotta dall'adiuvante completo di Freund nel ratto. Questo composto è il più potente (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) nell'attenuare sia l'iperalgesia termica che l'allodinia meccanica dopo una lesione da costrizione nervosa cronica. Sebbene attivo nei modelli di dolore cronico, questo composto chimico è inefficace (ED50 >100 μmol/kg s.c.) nel ridurre la nocicezione nei modelli animali di dolore acuto, dolore post-operatorio e dolore viscerale. Studi farmacocinetici preliminari nei ratti indicano che 10 μmol/kg di questo composto avevano un'elevata (≈80%) biodisponibilità sistemica dopo dosaggio s.c. (concentrazione plasmatica stimata = 15 μg/ml, >99% legata alle proteine) e un'emivita plasmatica di 11 h. È efficace nel ridurre il comportamento associato al dolore in diversi modelli animali di dolore infiammatorio e neuropatico se somministrato per via sistemica. Questo composto non penetra significativamente nel SNC.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-317491 P2 Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 565.57