A-317491

N. catalogoS8519 Lotto:S851901

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Dati tecnici

Formula

C33H27NO8
Peso molecolare 565.57 Numero CAS 475205-49-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (176.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.300mg/ml (0.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione A-317491 è un nuovo antagonista non nucleotidico potente e selettivo dei recettori P2X3 e P2X2/3 con valori di Ki di 22 nM e 9 nM per i recettori umani P2X3 e P2X2/3.
Target
Human P2X2/3
(Cell-free assay)		 Human P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X2/3
(Cell-free assay)
9 nM(Ki) 22 nM(Ki) 22 nM(Ki) 92 nM(Ki)
In vitro A-317491 blocca potentemente il flusso di calcio mediato dai recettori P2X3 e P2X2/3 ricombinanti umani e di ratto (Ki = 22-92 nM) ed è altamente selettivo (IC50 >10 μM) rispetto ad altri recettori P2 e altri recettori di neurotrasmettitori, canali ionici ed enzimi. Questo composto non subisce alcun metabolismo rilevabile (ossidazione o glucuronidazione) in saggi in vitro che utilizzano microsomi epatici umani e di ratto.
In vivo A-317491 riduce in modo dose-dipendente (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) l'iperalgesia termica indotta dall'adiuvante completo di Freund nel ratto. Questo composto è il più potente (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) nell'attenuare sia l'iperalgesia termica che l'allodinia meccanica dopo una lesione da costrizione nervosa cronica. Sebbene attivo nei modelli di dolore cronico, questo composto chimico è inefficace (ED50 >100 μmol/kg s.c.) nel ridurre la nocicezione nei modelli animali di dolore acuto, dolore post-operatorio e dolore viscerale. Studi farmacocinetici preliminari nei ratti indicano che 10 μmol/kg di questo composto avevano un'elevata (≈80%) biodisponibilità sistemica dopo dosaggio s.c. (concentrazione plasmatica stimata = 15 μg/ml, >99% legata alle proteine) e un'emivita plasmatica di 11 h. È efficace nel ridurre il comportamento associato al dolore in diversi modelli animali di dolore infiammatorio e neuropatico se somministrato per via sistemica. Questo composto non penetra significativamente nel SNC.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    3, 10 and 30 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

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