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Gefapixant P2 Receptor antagonista

Name: Gefapixant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6664
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6664

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) è un antagonista orale a piccola molecola del P2X3 receptor umano con IC50 di circa 30 nM, 100–250 nM per gli omotrimeri ricombinanti hP2X3 e i recettori eterotrimerici hP2X2/3, rispettivamente. Questo composto ha mostrato promesse per il trattamento della tosse cronica refrattaria e inspiegabile.

Gefapixant P2 Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 353.40

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Controllo Qualità

Lotto: S666401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro P2 Receptor Inibitori	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	353.40	Formula	C₁₄H₁₉N₅O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1015787-98-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AF-219, MK-7264, R1646,RG-1646,RO 4926219			Smiles	CC(C)C1=CC(=C(C=C1OC2=CN=C(N=C2N)N)S(=O)(=O)N)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (200.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hP2X3 (Cell-free assay) 30 nM hP2X2/3 (Cell-free assay) 100-250 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24391544/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32109425/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05813223	Recruiting	Chronic Cough	Stuart Mazzone\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Melbourne Health\|Monash University\|University of Melbourne	January 1 2024	Early Phase 1
NCT03108924	Completed	Renal Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	April 14 2017	Phase 1
NCT02790840	Completed	Healthy	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	May 16 2016	Phase 1
NCT02476890	Completed	Refractory Chronic Cough	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	October 28 2015	Phase 2
NCT02492776	Completed	Healthy	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|Celerion	July 7 2015	Phase 1
NCT02477709	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	July 20 2015	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):