A-438079 Hydrochloride

N. catalogoS7705 Lotto:S770501

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Dati tecnici

Formula

C13H10Cl3N5
Peso molecolare 342.61 Numero CAS 899431-18-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (178.04 mM)
Water 61 mg/mL (178.04 mM)
Ethanol 20 mg/mL (58.37 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione A-438079 HCl è un antagonista potente e selettivo del P2X7 receptor con un pIC50 di 6,9.
Target
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

Nelle cellule 1321N1 che esprimono stabilmente i recettori P2X7 di ratto, A-438079 blocca i cambiamenti nelle concentrazioni intracellulari di calcio evocati da BzATP (10 μM) con un IC50 di 321 nM. A-438079 è anche selettivo per il P2X7 receptor, a concentrazioni fino a 100 μM.
In vivo

L'iniezione intraperitoneale di A-438079 (5 e 15 mg/kg) 60 minuti dopo l'innesco delle crisi riduce la gravità delle crisi e la morte neuronale all'interno dell'ippocampo. A-438079 previene parzialmente ma significativamente l'esaurimento delle riserve di DA striatale indotto da 6-OHDA. Il pretrattamento con A-438079 riduce i punteggi di comportamento nocicettivo nel modello HC. A-438079 (80 μmol/kg, e.v.) riduce l'attività evocata nociva e innocua di diverse classi di neuroni spinali nei ratti neuropatici. A-438079 (100 e 300 μmol/kg, i.p.) aumenta significativamente le soglie di ritiro in entrambi i modelli SNL e CCI.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley male rats

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

Sellecks A-438079 Hydrochloride È stato citato da 11 Pubblicazioni

Angiotension II directly bind P2X7 receptor to induce myocardial ferroptosis and remodeling by activating human antigen R [ Redox Biol, 2024, 72:103154] PubMed: 38626575
ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696] PubMed: 38067124
Exogenous spermidine alleviates diabetic cardiomyopathy via suppressing reactive oxygen species, endoplasmic reticulum stress, and Pannexin-1-mediated ferroptosis [ Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837] PubMed: 36946337
High-mobility group box protein-1 induces acute pancreatitis through activation of neutrophil extracellular trap and subsequent production of IL-1β [ Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2] PubMed: 33600865
Berberine Regulated miR150-5p to Inhibit P2X7 Receptor, EMMPRIN and MMP-9 Expression in oxLDL Induced Macrophages [ Front Pharmacol, 2021, 12:639558] PubMed: 33959010
P2X7 Receptor Deficiency Ameliorates STZ-induced Cardiac Damage and Remodeling Through PKCβ and ERK [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:692028] PubMed: 34395424
The P2X7 Receptor Is Involved in Diabetic Neuropathic Pain Hypersensitivity Mediated by TRPV1 in the Rat Dorsal Root Ganglion [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:663649] PubMed: 34163328
Aerobic Exercise Ameliorates Myocardial Inflammation, Fibrosis and Apoptosis in High-Fat-Diet Rats by Inhibiting P2X7 Purinergic Receptors. [ Front Physiol, 2019, 10:1286] PubMed: 31681001
NLRP3 inflammasome plays an important role in caspase-1 activation and IL-1β secretion in macrophages infected with Pasteurella multocida [ Vet Microbiol, 2019, 231:207-213] PubMed: 30955811
Hydrogen sulfide attenuates oxidative stress-induced NLRP3 inflammasome activation via S-sulfhydrating c-Jun at Cys269 in macrophages [Lin Z, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900] PubMed: 29859240

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