In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.780mg/ml
(2.47mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.525mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
A-804598 è un antagonista selettivo del P2X7R con elevata affinità per i recettori P2X7 di ratto (IC50 = 10 nM), topo (IC50 = 9 nM) e umani (IC50 = 11 nM).
Target
rat P2X7R
rat P2X7R
human P2X7R
9 nM
10 nM
11 nM
In vitro
A-804598 rappresenta un antagonista strutturalmente nuovo, competitivo e selettivo che ha un'equivalente elevata affinità per i recettori P2X7 di ratto (IC50 = 10 nM), topo (IC50 = 9 nM) e umani (IC50 = 11 nM). Questo composto blocca anche potentemente il rilascio di IL-1β stimolato dall'agonista (IC50 di 8,5 nM) e l'assorbimento di Yo-Pro (IC50 di 8,1 nM) da cellule THP-1 differenziate che esprimono nativamente i recettori P2X7 umani. Sebbene questo composto blocchi potentemente l'attivazione del recettore P2X7, a concentrazioni fino a 100 μM, non riduce significativamente i cambiamenti nelle concentrazioni intracellulari di calcio evocati dall'agonista e mediati da una varietà di altri recettori P2X e P2Y. Questa sostanza chimica mostra un'attività debole o nulla nell'interagire con una vasta gamma di recettori accoppiati a proteine G, enzimi, trasportatori e canali ionici (CEREP, Poitiers, Francia) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo
L'inibizione di P2X7 tramite l'antagonista A-804598 nei topi SOD1-G93A sopprime la sovraregolazione di SQSTM1/p62 nel midollo spinale lombare.
SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.
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